[发明专利]2-(4-氨基喹唑啉基)苯并[d]噻唑类衍生物及其用途无效

专利信息
申请号: 200910185345.8 申请日: 2009-11-05
公开(公告)号: CN101701018A 公开(公告)日: 2010-05-05
发明(设计)人: 吉民;孙敏;吴晓晴 申请(专利权)人: 东南大学
主分类号: C07D417/12 分类号: C07D417/12;A61K31/517;A61K31/5377;A61P35/00
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 叶连生
地址: 211109 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氨基 喹唑啉基 噻唑 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)结构的化合物或其药学上可接受的盐:

其中:

R1是甲氧基;

R2是-NR6R7

R6和R7独立地选自烷基,或者R6和R7合起来形成一个杂脂环基;

n为3;

X为NH;

R3、R4和R5独立的选自氢、卤素或烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中所述的化合物选自下组中的一个或多个:

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(4-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并 [d]噻唑-6-甲酰胺;

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6- 甲酰胺;

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(二乙胺基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑 -6-甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑 -6-甲酰胺;

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-吗啉丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6-甲酰 胺;

N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(2-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并 [d]噻唑-6-甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(4-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并[d] 噻唑-6-甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6- 甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(二乙胺基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6- 甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑 -6-甲酰胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-吗啉丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6-甲酰 胺;

N-(2,6-二甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(2-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并[d] 噻唑-6-甲酰胺;

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(4-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并 [d]噻唑-6-甲酰胺;

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑 -6-甲酰胺;

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(二乙胺基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑 -6-甲酰胺;

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-(1-吡咯烷基)丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻 唑-6-甲酰胺;

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-[3-吗啉丙氧基]-4-氨基喹唑啉基}苯并[d]噻唑-6-甲酰 胺;或

N-(2,4,6-三甲基苯基)-2-{6-甲氧基-7-{3-[1-(2-甲基哌啶基)]丙氧基}-4-氨基喹唑啉基}苯并 [d]噻唑-6-甲酰胺。

3.一种药物组合物,其特征在于所述药物组合物包括权利要求1或2中任意一项的 化合物或其药学上可接受的盐,以及药学上可接受的稀释剂或载体。

4.如权利要求1或2中任意一项的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗癌药物中 的应用。

5.根据权利要求4所述的应用,其中所述的癌为结肠癌。

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