[发明专利]英罗霉素在制备抗植物致病真菌药物中的应用

说明书

技术领域：

本发明涉及一种天然来源的抗霉素类抗生素(Antimycin)在制备抗植物致病真菌药物中的应用。

背景技术：

真菌是植物病原菌中最重要的类群，约有70％的植物病害是由真菌引起的。人们在长期使用化学农药防治真菌病害的过程中产生了三大难题：环境污染、病原菌耐药性增加和植物体内微生物菌群失衡。由于化学农药的副作用日益凸显和人们对环保、绿色食品需求的提高，研发符合环保、健康和可持续发展理念的生物农药已成为当务之急。

农用抗生素由于其高效、易分解、无残留、与环境相容等优势而倍受重视。目前，我国农用抗生素研究已取得一定成果，在筛选方法和产业化方面有了很大改进和提高。春雷霉素、井冈霉素、农抗120、多抗霉素、公主岭霉素、庆丰霉素、武夷霉素、中生霉素等十余种药物已成为比较成熟的上市农药。尽管农用抗生素具有高效低毒无公害的优点，但在农药市场中，农用抗生素所占份额仅为9％，难点之一在于新农用抗生素的发现日益困难，目前，通过新微生物资源发现新抗生素成为解决方案之一。放线菌是抗生素的主要产生菌，来源于极端环境的放线菌为适应特殊的生态环境往往产生不同的次级代谢产物，红树林生态环境中的红树植物为潮滩湿地木本生物群落，处于热带亚热带海岸潮间带，近年来，源于红树林生态环境中的海泥放线菌和红树植物内生放线菌，从“菌”和“素”两方面均取得了一些研究进展，如：文献1：Thawai C，Tanasupawat S，Kudo T.Micromonospora pattaloongensis sp.nov.，isolated from a Thai mangrove forest.Int JSyst Evol Microbiol.2008，58：1516-1521.和文献2.Schneider K Rose I，Vikineswary S，Jones AL，Goodfellow M，Nicholson G，Beil W，Sussmuth RD，FiedlerHP.Nocardichelins A and B，siderophores from Nocardia strain acta 3026.J.Nat Prod.2007，70：932-935.提示红树林是发现新抗生素的潜在重要资源之一。

本实验室在从红树植物内生放线菌筛选抗水稻稻瘟菌抗生素的过程中，分离得到抗生素-英罗霉素，经紫外光谱、红外光谱、质谱及核磁共振等波谱学数据分析，确定英罗霉素为首次从天然来源发现的抗霉素(Antimycin)类抗生素。在对英罗霉素进行抗植物致病真菌活性评价的过程中，发现英罗霉素具有极强的真菌抑制活性，如对于豆刺盘孢菌、番茄早疫病菌和来自草莓的灰霉葡萄胞菌，最低抑菌浓度(MIC)达到了0.01-0.06μg/6mm纸片，对水稻稻瘟菌的体外活性优于目前已上市的广谱抗真菌农药杀稻瘟菌素S。

抗霉素类的抗真菌活性与其结构中8位的氧酰基化及侧链长度相关。Yao等报道kitamycins A和B、urauchimycins A和B这四个抗霉素8位仅有羟基而没有氧酰基化，因此，只显示了较弱的抗真菌活性(Yao CB F，Schiebel M，Helmke E，Anke H，Laatsch H.Prefluostatin and new urauchimycin derivatives produced byStreptomycete isolates.ZEITSCHRIFT FUR NATURFORSCHUNG B.2006，61：320-325)。Hosotani等人的研究表明，抗霉素的抗真菌活性强弱与8位氧酰基侧链长度成反比(Hosotani N，Kumagai K，Nakagawa H，Shimatani T，Saji I.Antimycins A₁₀～A₁₆，seven new antimycin antibiotics produced by Streptomyces spp.SPA-10191 and SPA-8893.J.Antibiot.2005，58：460-467)。英罗霉素的8位侧链为最短的乙酰氧基，这一特殊的结构特点使其有别与抗霉素类其他成员，显示出了极强的抗真菌活性，因此，在农作物栽培和食品保鲜等领域，具有良好的研发应用前景。迄今为止，除本文外，尚未见到与英罗霉素结构相同化合物抗真菌活性的相关报道。

本发明的目的之一是，提供天然来源英罗霉素的制备方法；

本发明的目的之二是，提供英罗霉素在制备抗植物致病真菌药物中的应用。