[发明专利]治疗消化性溃疡的粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于治疗消化性溃疡的粉针剂，其特征在于，该粉针剂包括活性成分艾普拉唑钠和赋形剂，二者的质量份数比为1∶1～1∶30，优选为1∶10～1∶18；优选地，所述粉针剂的pH值为9.0～12.0，优选pH值为10.5～11.5。

2.根据权利要求1所述的粉针剂，其特征在于，所述赋形剂为水溶性糖类或醇类，优选选自甘露醇、木糖醇、葡萄糖和右旋糖酐，更优选为甘露醇。

3.根据权利要求1或2中任一项所述的粉针剂，其特征在于，该粉针剂还包括金属离子络合剂，所述金属离子络合剂优选选自依地酸盐如依地酸二钠和依地酸钙钠、枸橼酸盐如枸橼酸钠、以及酒石酸盐如酒石酸钠，更优选为依地酸二钠；更优选地，所述粉针剂还包括抗氧剂，所述抗氧剂优选选自亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸、硫脲、抗坏血酸、维生素E、枸橼酸钠、枸橼酸和谷胱甘肽，更优选为硫代硫酸钠。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的粉针剂，其特征在于，所述粉针剂包括艾普拉唑钠、赋形剂、和/或金属离子络合剂的质量份数比为1∶18∶0.3；优选地，所述粉针剂包括艾普拉唑钠、赋形剂、抗氧剂和/或金属离子络合剂的质量份数比为1∶18∶5∶0.3。

5.制备权利要求1至4中任一项所述粉针剂的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

1)将赋形剂溶解，调节pH值至9.0～12.0，优选pH值为10.5～11.5；

2)在步骤1)的溶液中加入艾普拉唑钠，溶解后调节pH值至9.0～12.0，优选pH值为10.5～11.5；

3)过滤除菌并冻干。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中的赋形剂选自甘露醇、木糖醇、葡萄糖和右旋糖酐，优选为甘露醇；优选地，所述步骤1)还包括溶解金属离子络合剂的步骤，所述金属离子络合剂优选选自依地酸盐如依地酸二钠和依地酸钙钠、枸橼酸盐如枸橼酸钠、以及酒石酸如酒石酸钠，优选为依地酸二钠；更优选地，所述步骤1)还包括溶解抗氧剂的步骤，所述抗氧剂优选选自亚硫酸钠、硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠、盐酸半胱氨酸、硫脲、抗坏血酸、维生素E、枸橼酸钠、枸橼酸和谷胱甘肽，更优选为硫代硫酸钠。

7.根据权利要求5或6所述的方法，其特征在于，所述步骤1)中采用注射用水来溶解赋形剂；优选地，所述注射用水的温度为4～30℃，优选为4～10℃。

8.根据权利要求5至7中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤1)和/或步骤2)中采用无机碱来调节pH；优选地，所述无机碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾和磷酸氢二钠，更优选为氢氧化钠。

9.根据权利要求5至8中任一项所述的方法，其特征在于，所述步骤3)中采用滤膜来过滤除菌；优选地，所述滤膜的孔径为0.2μm。

10.根据权利要求5至9中任一项所述的方法，其特征在于，该方法还包括真空保存所制备粉针剂的步骤。

11.权利要求1至4中任一项所述粉针剂在制备治疗消化性溃疡出血和应激性溃疡以及预防重症疾病引起的上消化道出血的药物中的用途。