[发明专利]一种新的依潘立酮的制备方法

权利要求书

1.一种如式(I)伊潘立酮——化学名称为1-(4-(3-(4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)哌啶基)丙氧基)-3-甲氧苯基)乙基酮的制备方法，

其特征在于：使用如式(V)6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐，

与如式(IV)1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基酮为原料，

在无机碱性水溶液条件下反应制备如式(I)的伊潘立酮。

2.根据权利要求1所述的伊潘立酮的制备方法，其特征在于所述反应原料式(V)6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐与式(IV)1-[4-(3-氯丙氧基)-3-甲氧苯基]乙基酮的用量摩尔数比为1∶1.0～2.0；优选为1∶1.1～1.3。

3.根据权利要求1所述的伊潘立酮的制备方法，所述无机碱性水溶液的用量为：相对于1g式(V)6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐，碱性水液的使用量在5～20ml；优选的无机碱性水溶液的使用量为相对于1g式(V)碱性水液的使用量在12～15ml。

4.根据权利要求3所述的伊潘立酮的制备方法，所述无机碱性水溶液为碱金属碳酸盐的水液，其中碱金属碳酸盐的百分含量为10～30％；其中碱金属碳酸盐百分含量优选为13％。

5.根据权利要求4所述伊潘立酮的制备方法，其特征在于所述碱金属碳酸盐的水液中碱金属碳酸盐为碳酸钠、碳酸钾或它们的混合物；优选的碱金属碳酸盐的水液中碱金属碳酸盐为碳酸钾。

6.根据权利要求1所述伊潘立酮的制备方法，其特征在于反应温度范围为60～100℃；优选反应温度范围为80～90℃.

7.根据权利要求1所述伊潘立酮的制备方法，其特征在于所述所述反应时间为0.5～3小时，优选的反应时间为1.5～2小时。