[发明专利]高哌嗪乙酰肼类衍生物无效
| 申请号: | 200910165536.8 | 申请日: | 2009-07-29 |
| 公开(公告)号: | CN101987835A | 公开(公告)日: | 2011-03-23 |
| 发明(设计)人: | 刘现军;谭孟群;王丹丹 | 申请(专利权)人: | 深圳市湘雅生物医药研究院 |
| 主分类号: | C07D243/08 | 分类号: | C07D243/08;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码: | 广东;44 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 高哌嗪 乙酰 衍生物 | ||
1.式I或式II的化合物:
其中:
n选自0、1、或2;
X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;
A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子或氮原子;以及
R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。
2.根据权利要求1的化合物,其中:
n选自0、1、或2;
X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;
A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及
R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。
3.根据权利要求1的化合物,其中:
n选自0、1、或2;
X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;
A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及
R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。
4.根据权利要求1的化合物,其中:
n为1;
X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;
A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及
R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。
5.根据权利要求1的化合物,其选自以下化合物:
(4-苄基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼;
(4-苯基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;
(4-苯乙基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3,5-二烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼;
(4-对甲苯磺酰基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3,5-二氯-2-羟基-亚甲基苯)肼;
(4-苄基-6-羟基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;
[6-氟-4-(4-甲基苯基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;和
[6-氟-4-对甲苯磺酰基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。
6.根据权利要求1的化合物,其为(4-苄基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼富马酸盐。
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