[发明专利]高哌嗪乙酰肼类衍生物无效

专利信息
申请号: 200910165536.8 申请日: 2009-07-29
公开(公告)号: CN101987835A 公开(公告)日: 2011-03-23
发明(设计)人: 刘现军;谭孟群;王丹丹 申请(专利权)人: 深圳市湘雅生物医药研究院
主分类号: C07D243/08 分类号: C07D243/08;A61K31/551;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 518057 广东省深圳市南山区*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 高哌嗪 乙酰 衍生物
【权利要求书】:

1.式I或式II的化合物:

其中:

n选自0、1、或2;

X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子或氮原子;以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

2.根据权利要求1的化合物,其中:

n选自0、1、或2;

X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、C2-C6链烯基、C1-C6烷基、或C1-C6烷氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

3.根据权利要求1的化合物,其中:

n选自0、1、或2;

X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

4.根据权利要求1的化合物,其中:

n为1;

X各自独立地选自H、OH、F、Cl、Br、I;

A、B、C、D、和E各自独立地为碳原子;以及

R、R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、卤素、烯丙基、2-丁烯基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

5.根据权利要求1的化合物,其选自以下化合物:

(4-苄基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼;

(4-苯基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;

(4-苯乙基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3,5-二烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼;

(4-对甲苯磺酰基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3,5-二氯-2-羟基-亚甲基苯)肼;

(4-苄基-6-羟基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;

[6-氟-4-(4-甲基苯基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼;和

[6-氟-4-对甲苯磺酰基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(2-羟基-亚甲基苯)肼,或其药学可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前体药物。

6.根据权利要求1的化合物,其为(4-苄基-[1,4]二氮杂环庚烷-1-基)-乙酰(3-烯丙基-2-羟基-亚甲基苯)肼富马酸盐。

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