[发明专利]异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚及其制备方法和用途无效
申请号: | 200910099404.X | 申请日: | 2009-06-11 |
公开(公告)号: | CN101723939A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 赵昱;杨雷香;肖怀;龚景旭;巫秀美;郝小江;曾苏;何正春;刘光明 | 申请(专利权)人: | 大理学院 |
主分类号: | C07D407/04 | 分类号: | C07D407/04;A61K31/357;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P21/00;A61P39/06 |
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地址: | 671003 *** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 戊烯 基氧基 取代 脱氢 水飞蓟宾醚 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有式(I)所示结构的7-异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚化合物或其可药用 盐;
所述式(I)化合物是10,11位同时为R构型的脱氢水飞蓟宾醚化合物和10,11位 同时为S构型的脱氢水飞蓟宾醚化合物组成的混合物。
2.一种根据权利要求1的式(I)化合物的制备方法,其特征是:水飞蓟宾在碱催化 下与少量的异戊烯基卤素反应制备而得;少量是指参与反应的异戊烯基卤素的摩尔数是参 与同一反应的水飞蓟宾之摩尔数的20%-70%;水飞蓟宾是指非对映体的水飞蓟宾A和水 飞蓟宾B的混合物;碱是无机碱或有机碱;异戊烯基卤素是指异戊烯基溴;反应温度为0℃ 至100℃,反应时间为5分钟至24小时。
3.根据权利要求1的式(I)所示结构的7-异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚或其 可药用盐在制备防治神经退行性疾病的药物中的应用。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于所述的神经退行性疾病是指老年性痴呆 症、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈病或肌萎缩性脊椎侧索硬化。
5.根据权利要求1的式(I)所示结构的7-异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾醚或其 可药用盐在制备抗氧化的药物中的应用。
6.一种用于抗氧化和/或防治神经退行性疾病的药物组合物,其含有治疗有效量的作 为活性成分的根据权利要求1的式(I)所示结构的7-异戊烯基氧基取代的脱氢水飞蓟宾 醚化合物或其可药用盐和可药用辅料。
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