[发明专利]桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物在预防或治疗高尿酸血症和痛风中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物，具体涉及桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物组分和在制备预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品中的新用途，以及以该化合物为活性成分的用于预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品组合物。

背景技术

痛风是由于嘌呤类物质代谢紊乱，产生尿酸过多或尿酸排泄减少，血尿酸浓度持续增高导致尿酸盐结晶沉积软组织所致的一组代谢性疾病。其临床表现为反复发作的关节炎，痛风石形成和关节畸形，严重者可导致关节活动障碍，累及肾脏时可引起慢性间质性肾炎和尿酸性肾石病。尿酸水平升高是痛风的生化基础，无症状性高尿酸血症是痛风发生的前期状态，痛风必伴有高尿酸血症。近年来，痛风和高尿酸血症的发病率呈上升趋势，发病年龄呈现低龄化，给社会带来巨大的负担，并且与高血压、高脂血症、动脉粥样硬化、肥胖、胰岛素抵抗的发生密切相关，已成为识别代谢综合征的早期标志。痛风症状以反复下肢关节红肿热痛为主，在中医辨证上多属湿热痹范畴。其病机或因先天禀赋不足，或因后天饮食不节，脏腑功能失调，分清别浊失常，于是湿、热、瘀、浊诸症随之产生。

西医对痛风和高尿酸血症的治疗主要有阻止内源性嘌呤合成的药物(如别嘌呤醇)及促尿酸排泄(丙磺舒、苯溴马龙)的药物。单用别嘌呤醇和丙磺舒均可使血尿酸降低，但毒副作用大，患者往往不能坚持长期服用以致不易控制病情。

中药治疗痛风、高尿酸血症倍受关注，有分阶段论治，也有专方治疗，近年来，由于中医药治疗痛风疗效确切，方法多而毒副反应少，显示出较大的优势，而越来越受到人们的关注。

桑枝(Ramulus mori)是桑科植物桑(Morus alba L.)的一年生干燥嫩枝，作为民间常用中草药，中国药典记载桑枝具有祛风湿、利关节、行水之功效，适用于风寒湿痹、四肢拘挛、脚气浮肿之病症。其所含化学成分种类较多，主要有多糖、黄酮类化合物、香豆素类化合物、生物碱，此外还含有挥发油、氨基酸、有机酸及各种维生素等。另有报道桑枝中含有二苯乙烯类化合物桑皮苷。虽然桑枝有较好的临床基础，但一直没有找到适当的成分进行质量监控。

发明内容

本发明目的是公开桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物的组分和其在制备预防或治疗高尿酸血症和痛风药物或保健食品中的应用，以及以该化合物为活性成分的用于预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品组合物。

本发明的技术解决方案之一公开了桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物的组分，桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物组分为黄酮类化合物重量比含量为30％-70％；二苯乙烯类化合物重量比含量为30％-70％。

本发明的技术解决方案之二：提供桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物在制备预防或治疗高尿酸血症和痛风药物或保健食品中的用途，以及以该化合物为活性成分的用于预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品组合物。包括了以本发明所述的桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物，配以常用的药用辅料(如：赋形剂、助溶剂、控释剂)，制成各种剂型包括口服液、注射剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、微囊剂，用于制备预防或治疗高尿酸血症和痛风药物或保健食品。

桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物的制备是：桑枝通过水醇法，大孔吸附树脂柱洗脱得到的桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物，以Quercetin-3-O-β-D-mannopyranoside为对照品经紫外分光光度法和HPLC法分别测得黄酮类化合物含量为30％-70％；以桑皮苷为对照品经紫外分光光度法和HPLC法分别测得二苯乙烯类化合物含量为30％-70％。

本发明所得桑枝黄酮和二苯乙烯类提取物的组分可作为临床制剂原料的质量标准，亦可作为制剂的质量标准。

本发明用于预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品组合物，含有预防或治疗高尿酸血症和痛风有效量的桑皮苷化合物为活性成分，以及含有一种或多种药学上可接受的载体；用该化合物作为药效成分来制备预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物或保健食品制剂，可单独或与制药可接受的赋形剂等结合，按照常规方法制成口服液、胶囊剂、片剂、颗粒剂等剂型，优选的是靶向剂型。

本发明的化合物的药物组合物可用于制备预防或治疗高尿酸血症和痛风的药物。

上文所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，例如：稀释剂、赋形剂如水等，填充剂如淀粉、蔗糖等；粘合剂如纤维素衍生物、藻酸盐、明胶和聚乙烯吡咯烷酮；湿润剂如甘油；崩解剂如琼脂、碳酸钙和碳酸氢钠；吸收促进剂如季铵化合物；表面活性剂如十六烷醇；吸附载体如高岭土和皂粘土；润滑剂如滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁、聚乙二醇等。另外还可以组合物中加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。