[发明专利]洋地黄提取物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种洋地黄提取物及其制备方法与应用。

背景技术

洋地黄叶为玄参科植物紫花洋地黄Digitalis purpurea L.的干燥叶。目前已从紫 花洋地黄叶中分离出20余种强心甙，由三种不同的甙元即洋地黄毒甙元 (digitoxigenin)、羟基洋地黄毒甙元(gitoxigenin)和吉他洛甙元(gitaloxigenin)与不 同的糖缩合而成。将从洋地黄中提取得到的有效成分应用于临床疾病治疗的历史悠 久，例如：洋地黄毒苷用于治疗充血性心力衰竭已有近百年的历史。近年来，经过 大量的研究发现洋地黄的某些有效成分可以用来治疗眼部视疲劳。目前行业内制备 洋地黄提取物的方法主要使用大量的毒性有机溶剂(例如氯仿)进行萃取，收率低 而且污染重；并且得到的有效成分都是混合物，成分不明，机理不清，行业内也没 有精确的指纹图谱，缺乏统一的标准，重复性很低。

发明内容

本发明的目的是提供一种洋地黄提取物及其制备方法。

本发明所提供的洋地黄提取物是按照包括下述步骤的方法制备得到的：

1)将紫花洋地黄叶用乙醇水溶液进行回流提取，过滤，收集提取液，然后除 去乙醇，得到粗提液；其中，所述乙醇水溶液中乙醇的体积百分含量为70％-90％；

2)将所述粗提液用截留分子量为12K-16K的超滤柱进行超滤，收集超滤液；

3)将所述超滤液用含氯有机溶剂进行萃取，收集有机层液体；将所述有机层 液体减压蒸干，得到粗提物的干粉；其中，所述含氯有机溶剂的极性值为1-4；

4)将所述粗提物的干粉加水溶解，得粗体物的水溶液；在所述水溶液中加入 体积为所述水溶液体积1/15、浓度为0.025-0.035mol/L的盐酸溶液，于75℃-85℃ 酸解25-35分钟，调pH值至中性，得到洋地黄提取物。

其中，步骤1)中所述乙醇水溶液与所述紫花洋地黄叶的配比可为8-12mL∶1g。

步骤1)中所述提取的温度具体可为75℃-85℃，所述提取的时间可为50-70 分钟。

步骤1)中除去乙醇的方法可采用减压蒸发法；所述减压蒸发的压力可为 0.092-0.11MPa，温度可为50-60℃。

步骤3)所述萃取中所述超滤液与所述含氯有机溶剂的体积比具体可为1∶1- 1∶1.3。可用于本发明的含氯有机溶剂具体可为氯苯、三氯甲烷等。

在本发明中为了提高洋地黄叶的提取效率，可将紫花洋地黄叶粉碎后再进行提 取。

所述方法还可包括将步骤4)得到的洋地黄提取物进行干燥处理，得到洋地黄 提取物干粉的步骤。所述干燥的温度具体可为60℃。

本发明的另一个目的是提供所述洋地黄提取物在制备预防和/或治疗眼部疾病 药物中的应用。

所述眼部疾病，具体可为：眼部炎症、视疲劳以及黄斑变性等。

本发明的再一个目的是提供一种预防和/或治疗眼部疾病药物。

本发明所提供的预防和/或治疗眼部疾病药物，其活性成分包括本发明所提供 的洋地黄提取物。

需要的时候，在上述药物中还可以加入一种或多种药学上可接受的载体。所述 载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸 收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等，必要时还可以加入香味剂、甜味剂、 和着色剂等。

所述药物可以制成口服制剂、注射剂或局部眼用制剂等多种形式。所述局部眼 用制剂包括：滴眼剂、眼用凝胶、眼膏剂、眼用膜剂和透皮贴剂等。上述各种剂型 的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

本发明提供了一种从紫花洋地黄叶中提取洋地黄提取物的方法。该方法优化了 现有的提取方法，不再使用大量的毒性有机溶剂(如氯仿)进行萃取，降低了对环 境的污染，提高了产品的纯度，并且制定了稳定可行的指纹图谱，使通过该方法得 到的产品质量稳定可控。以本发明方法制备得到的洋地黄提取物单独作为活性成分 或与其它药用物质混合可以制成治疗眼部炎症、视疲劳以及黄斑变性的眼部用药。 动物实验表明，本发明所提供的洋地黄提取物能明显缓解由酸碱烧伤引起的非特异 性炎症，加快创伤愈合。

附图说明

图1为实施例1制备的洋地黄提取物的高效液相色谱图。

图2为实施例2制备的洋地黄提取物的高效液相色谱图。

图3为实施例3制备的洋地黄提取物的高效液相色谱图。