[发明专利]一种多取代嘧啶类化合物、其制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一类化合物及制备方法，特别是涉及一类具有抗植物病毒活性的多取代嘧啶类化合物及制备方法。

背景技术

植物病毒病有“植物癌症”之称，在植物病害中所占的比例仅次于真菌病害，给农业生产造成严重威胁。据估计全世界每年仅由烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus，TMV)造成的损失就达一亿美元以上。由于病毒在植物细胞中专性寄生，其复制所需的物质、能量和场所完全依赖寄主，且植物没有完整的免疫代谢系统，使得植物病毒病的防治尤为困难。为了有效地防治植物病毒病，人们提出了许多方案进行尝试，如利用农业措施(轮作、倒茬、选用抗性品种及种子脱毒处理等)预防病毒病害的发生；利用病毒间的交叉保护选用弱毒株系和卫星RNA等生物制剂来干扰病毒的浸染和增值；尤其是抗病毒基因的转基因植物为人类征服病毒病害提供了新的途径；另外，通过杀虫剂控制病毒的传播媒介也用于防治病毒病的流行。

抗病毒物质的来源主要有三个：植物源天然产物、微生物源天然提取物和人工合成的有机化合物。其中安托芬类化合物、α-氨基磷酸酯类化合物、吡唑肟酯类化合物、氰基丙烯酸酯类化合物等都是近期发现的一些代表性的抗植物病毒新结构。本发明所发现的嘧啶类化合物在结构上不同于以往报道的结构，在活性方面与病毒唑在测试条件下的活性相当。

发明内容

本发明的目的是提供一类具有农用抗植物病毒活性的多取代嘧啶类化合物。

本发明的另一个目的是提供此类化合物的制备方法。

式(I)所示的多取代嘧啶类化合物：

其中：

X为O、S或NH；

Y为O或S；

R₁所代表的基团选自(CH₂)_nR₃或NHR₃，其中R₃为(C₁～C₁₀)烷基、卤代(C₁～C₁₀)烷基、胺基烷基(C₁～C₁₀)、芳基、取代芳基或杂环，n为0～2的整数；

R₂所代表的基团选自烷基、芳基、杂环、芳基直链或支链(C₁～C₁₀)烷基、杂环直链或支链(C₁～C₁₀)烷基；

其中所述芳基选自被卤素、羟基、直链或支链C_1～6烷基、直链或支链C_1～6烷氧基取代的苯基、萘基、四氢萘基、茚基或2，3-二氢茚基；

其中所述杂环选自含有N、S或O原子的吡啶、哌啶、吡咯、四氢吡咯、噻吩、四氢噻吩、吡唑、吡唑烷、呋喃、四氢呋喃或1，2，4-三唑；

R_a和R_b为彼此独立的基团，分别选自氢原子、卤素、直链或支链C_1～6烷基、氨基、直链或支链C_1～6烷基胺基、芳基、芳基胺基，其中涉及的芳基是如上定义的。

本发明式(I)所示的化合物，其中：

X为O、S或NH；

Y为O原子；

R₁优选为(CH₂)_nR₃，其中n＝0，R₃为氯甲基、二氟一氯甲基，1-氯乙基、苯基、苄基、2-氯苯基、2，4-二氯苯基、4-苯氧基苯氧甲基、2-呋喃基、2-吡啶基，3-吡啶基中任意其中之一；

R_a为N，N-二乙基胺基，R_b为甲基。

本发明式(I)所示的化合物，也可为：

X为O、S或NH；

Y为S原子；

R₁为NHR₃，R₃为氯甲基、二氟一氯甲基，1-氯乙基、苯基、苄基、2-氯苯基、2，4-二氯苯基、2-呋喃基、2-吡啶基，3-吡啶基中任意其中之一；

R_a为N，N-二乙基胺基，R_b为甲基。