[发明专利]饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺及其合成方法和应用无效

专利信息
申请号: 200910085320.0 申请日: 2009-05-26
公开(公告)号: CN101899088A 公开(公告)日: 2010-12-01
发明(设计)人: 赵明;彭师奇;赵淑锐 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/097 分类号: C07K5/097;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P37/06;A61K47/42;A61K9/107;A61K9/127
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;费碧华
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 饱和 脂肪 his gly aa 三肽酰胺 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.通式I的12种具有免疫抑制活性的饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺:

CH3(CH2)n-CO-His-Gly-AA  I

通式I中的AA为Glu或Lys,n=6、8、10、12、14或16。

2.一种制备权利要求1的饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺的方法,包括:

(1)按照现有液相合成技术,通过逐步接肽合成的His-Gly-AA的保护中间体,其中AA为谷氨酸或赖氨酸;

(2)脱去His-Gly-AA的保护中间体的N端保护基;

(3)将C端保护基保护的His-Gly-AA中间体与饱和脂肪酸缩合,所述饱和脂肪酸为CH3(CH2)nCOOH,n=6、8、10、12、14或16;

(4)脱去C端保护基得到目标化合物。

3.权利要求1的12种饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺在制备免疫抑制剂类药物中的应用。

4.权利要求1的12种饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺作为制备微乳或脂质体药物载体的制剂材料的用途。

5.权利要求1的12种饱和脂肪链酸His-Gly-AA三肽酰胺作为制备微乳、脂质体药物载体的靶向制剂材料中的用途。

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