[发明专利]格列美脲原料药的制备方法

权利要求书

1.格列美脲原料药的制备方法，其特征在于：它是以化合物A：4 -[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基] 一苯磺酰胺和化合物B：反式对甲基环己基异氰酸酯为起始原料，按 以下步骤操作：

第一步：化合物A与化合物B在无机碱和相转移催化剂下在有机溶 剂中等摩尔缩合反应，缩合用的无机碱为碳酸钾；

第二步：格列美脲钾盐加入到水乙醇溶解后经过滤得到钾盐水乙 醇溶液；

第三步：将上述格列美脲钾盐的水乙醇溶液加入乙酸中酸化，析 出格列美脲粗品；

第四步：格列美脲粗品中加入甲醇氨-甲醇精制，经抽滤真空干 燥得到格列美脲纯品。

2.根据权利要求1所述的格列美脲原料药的制备方法，其特征在 于：在第一步中，化合物A、化合物B、碳酸钾、相转移催化剂摩尔比 为1∶1.1∶1.1∶0.01，化合物A与丙酮比为1∶10-15，反应温度50-60 ℃为宜，反应时间2-2.5小时。

3.根据权利要求1所述的格列美脲原料药的制备方法，其特征在 于：在第二步中，水与乙醇质量比为80∶20，格列美脲粗品与水乙醇 质量比为1∶15-20，溶解温度40-50℃。

4.根据权利要求1所述的格列美脲原料药的制备方法，其特征在 于：在第三步中，格列美脲水乙醇溶液中的碳酸钾与乙酸的质量比为 1∶20-30，酸化温度小于20℃。

5.根据权利要求1所述的格列美脲原料药的制备方法，其特征在 于：在第四步中，格列美脲粗品与甲醇氨-甲醇质量比为1∶10-15。