[发明专利]阴道酸性润滑剂及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及生殖健康卫生保健领域，尤其涉及药用辅料凝胶及其制法和用途。

背景技术

凝胶已在许多国家被应用于阴道润滑剂，世界发达国家已有较多品种的凝胶润滑剂批量生产。对于目前市售凝胶润滑剂的要求是常温时保持胶状，不干涩或液化，pH在4.5左右。

阴道润滑剂是指主要用于性生活的润滑剂，适用于因内分泌改变、更年期、妇科手术或精神因素等所致的阴道干涩，同时也适用于妇科检查时阴道扩张器的润滑。女性阴道润滑是性生活开始阶段的重要生理表现，阴道润滑不足医学上称为性唤起障碍。阴道干涩不仅影响性生活，降低女性的幸福感和自信心，还会削弱女性阴道的自然防御能力。据报道，女性阴道润滑不足的发生率逾70％，大部分为非病理性的，原因包括精神压力过大、使用避孕套、生育、哺乳，子宫切除术或其它手术，口服避孕药、更年期、糖尿病等。生理性阴道干涩常见于绝经后的妇女，但18-29岁的妇女中也有超过1/3的人会出现此症状。针对非病理性的阴道干涩，使用安全舒适的阴道润滑剂是最佳选择。据统计，美国有2/3以上的夫妻使用润滑剂。在我国，随着人们性保健意识的增强和对性唤起障碍的认识，越来越多的女性对使用阴道润滑剂从陌生感转变为坦然接受。由上述可见，阴道润滑剂有着相当大的社会需求和市场需求。例如市场上有一类单纯阴道润滑作用的凝胶出售，K-Y Femilind Lubricating Gel(润滑凝胶剂)，由Johnson&Johnson Pharmacentical Corp.出品，在中国市场有售。

近年国外市场上出现另一类是既有润滑作用而又可以控制维持阴道酸性pH4.0-4.5微环境，但无避孕作用的阴道酸性润滑剂，例如Aci-JelTM(Ortho-MeNeil Pharmaceutical Corp.，Raitan，NJ)和Trimo-san阴道润滑凝胶(美国MIZEX Coopersurgical Company)用于维持正常阴道酸性的水溶性、pH4.0的凝胶剂。

但是，目前市售的所有润滑剂由于常温时保持胶状，其粘性约在60-85Pa·s之间，在生产中难以准确装量，GMP规模化生产难度极大。

因此，本领域迫切需要提供一种新的医用凝胶辅料，它热敏，随温度变化可由常温的液态变为体温下的凝胶态，并具有比市售润滑剂更优异的生物粘附性，延长润滑剂在阴道的滞留时间，以增加生物利用度。而且可准确灌装，适合GMP规模化生产。

发明内容

本发明旨在提供一种新型安全有效的阴道酸性润滑剂。它具有润滑，维持阴道酸性环境以增强阴道的自然放越功能的作用，可覆盖女性不同年龄人群(包括更年期妇女，生育哺乳，使用避孕套，因内分泌改变、妇科手术或精神因素等所致的阴道干涩的女性人群)，因此可满足广大女性的生殖健康需求。

本发明的第二个目的是提供上述阴道酸性润滑剂的制备方法。

本发明的第三个目的是提供上述阴道酸性润滑剂的用途。

本发明的第四个目的是提供一种有上述阴道酸性润滑剂的产品。

在本发明的第一方面，提供了一种阴道酸性润滑剂，以所述润滑剂的总重量计，它含有以下组分：

(a)15-30wt％基质赋形剂；所述的基质赋形剂选自聚氧乙烯聚氧丙烯聚合物、卡伯姆(Carbomer)、海藻酸、或壳聚糖；

(b)5-15wt％粘滞剂；所述的粘滞剂选自黄原胶、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)；

(c)20-40wt％湿润剂；所述的湿润剂选自芦荟、甘油、聚山梨酯、聚乙二醇、丙二醇、或三醋精；

(d)1-7wt％酸性缓冲剂；所述的酸性缓冲剂选自：醋酸缓冲对、硼酸缓冲对、碳酸缓冲对、磷酸缓冲对、或柠檬酸缓冲对；

其中，所述的阴道酸性润滑剂具有特性：pH 3.0-4.5，和所述的润滑剂在温度≤25℃时为液态，在温度≥30℃时为凝胶状态。

在另一优选例中，pH 3.9-4.5。

在另一优选例中，所述的润滑剂在温度≥30℃时粘度为36-110Pa·s。

在另一优选例中，所述的润滑剂还含有选自下组的一种或多种添加剂：防腐剂、分散剂、稳定剂、香精剂。

在另一优选例中，以所述润滑剂的总重量计，含有0.01-1.0wt％的防腐剂；优选0.01-0.05wt％防腐剂。

在本发明的第二方面，提供了一种如上所述的本发明提供的阴道用酸性润滑剂的制备方法，所述方法包括步骤：