[发明专利]咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用有效

专利信息
申请号: 200910032149.7 申请日: 2009-07-09
公开(公告)号: CN101585770A 公开(公告)日: 2009-11-25
发明(设计)人: 唐于平;李念光;段金廒 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C07C69/90 分类号: C07C69/90;C07C67/08;A61K31/621;A61P7/02
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 代理人: 柏尚春
地址: 210046江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 咖啡 酸双酯类 化合物 与其 制备 方法 及其 防治 血栓 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.咖啡酸双酯类化合物,其特征在于,它们是具有通式(I)所示的化合物:

其中R1为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基或异戊基,

其中R2为乙酰水杨酸羧基端取代基。

2.一种制备权利要求1所述的咖啡酸双酯类化合物的方法,其特征在于包括以下步骤:

a.取咖啡酸(III)和醇R1OH(IV)置于微波反应器中,在温度为80至105℃,压力为150至200PSI,在酸的催化条件下密闭反应1至30分钟,调节pH值至中性,有机溶剂萃取,得到咖啡酸单酯(II),备用,其中醇R1OH(IV)为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、正戊醇或异戊醇;

b.取步骤a得到的咖啡酸单酯(II)与乙酰水杨酸进行缩合,加入N,N′-二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶,反应4至12小时,再经纯化得到目标化合物I

以上R1基团为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基或异戊基;R2为乙酰水杨酸羧基端取代基。

3.根据权利要求2所述的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,其特征在于, 步骤a中咖啡酸(III)和醇R1OH(IV)在微波条件下进行酯化反应时,所采用的催化剂是浓硫酸,其中咖啡酸(III)与浓硫酸二者摩尔用量比为4∶1,步骤b中咖啡酸单酯(II)与乙酰水杨酸的摩尔用量比为1∶3。

4.权利要求1所述的咖啡酸双酯类化合物在制备防治血栓疾病药物中的应用。 

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