[发明专利]盐酸纳洛酮注射液制备工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，特别是涉及一种盐酸纳洛酮注射液制备工艺。

背景技术

盐酸纳洛酮为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。盐酸纳洛酮尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

盐酸纳洛酮是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：1.解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。3.解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。5.促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

纳洛酮由于肝脏首过效应大，片剂口服基本无效，目前临床上使用剂型有注射液和舌下片2种剂型，但舌下片对于危重或昏迷的病人用药有一定的困难，且由于含化时唾液的流失而影响生物利用度。所以开发注射液更有利于病人用药。

中国专利CN200410022077.5提供了盐酸纳洛酮的一种粉针制剂及制备方法，CN200510050479.5提供了一种新包装的盐酸纳洛酮注射液及其生产方法。但是它们都不能防止产品的氧化变质。

发明内容

本发明提供的盐酸纳洛酮注射液的制备工艺，，其特征在于：

A.控制药液的PH

B.安瓿内充惰性气体

通过在生产中严格控制PH范围，能够使其在放置过程中PH不变，同时生产中采用惰性气体保护的方法，将药液中及安瓿内的氧含量降至最低，防止盐酸纳洛酮注射液的氧化变质，减少了有关物质。通过以上两项技术极大的保证了产品质量。

具体实施方式

实施例1

规格10ml:4mg，通过在生产中严格控制PH范围在3.0-4.0，能够使其在放置过程中PH不变，同时生产中采用惰性气体保护的方法，将药液中及安瓿内的氧含量降至最低，防止盐酸纳洛酮注射液的氧化变质，减少了有关物质。通过以上两项技术极大的保证了产品质量。

实施例2

规格1ml:1mg，通过在生产中严格控制PH范围在3.0-4.0，能够使其在放置过程中PH不变，同时生产中采用惰性气体保护的方法，将药液中及安瓿内的氧含量降至最低，防止盐酸纳洛酮注射液的氧化变质，减少了有关物质。通过以上两项技术极大的保证了产品质量。