[发明专利]递送抗癌剂至细胞的方法

权利要求书

1.一种递送载体，所述递送载体包含抗癌剂以及一种含有游离醛的递送剂与类黄酮的缀合物，所述递送剂在所述类黄酮的A环的C6和/或C8位上缀合。

2.权利要求1所述的递送载体，其中所述递送剂是聚合物并且其中所述类黄酮是基于儿茶素的类黄酮。

3.权利要求2所述的递送载体，其中所述类黄酮是以下基于儿茶素的类黄酮：(-)-表儿茶素，(-)-表没食子儿茶素，(+)-儿茶素，(-)-表儿茶素没食子酸酯或(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯。

4.权利要求1至3中任一项所述的递送载体，其中所述类黄酮是单体的或其中所述类黄酮是寡聚的。

5.权利要求4所述的递送载体，其中所述类黄酮是寡聚的并且通过以下寡聚化：(i)酶催化氧化偶联；(ii)醛介导的寡聚；或(iii)第一单体单元的A环上C6或C8位与第二单体单元的A环上C6或C8位之间的碳-碳键。

6.权利要求5所述的递送载体，其中所述类黄酮是通过第一单体单元的A环上C6位与第二单体单元的A环上C8位之间的碳-碳键来寡聚化，或者其中所述类黄酮是通过(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯单体的碳-碳C6-C6，C6-C8，C8-C6或C8-C8键而寡聚化的寡聚(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(OEGCG)。

7.权利要求1所述的递送载体，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)，醛衍生化的透明质酸，透明质酸氨基乙酰醛二乙基乙缩醛缀合物，醛衍生化的透明质酸-酪胺，透明质酸氨基乙酰醛二乙基乙缩醛缀合物-酪胺，环三膦腈核心苯氧基甲基(甲基亚肼基)树状聚合物或硫代磷酰基核心苯氧基甲基(甲基亚肼基)树状聚合物。

8.权利要求7所述的递送载体，其中所述聚合物是醛封端的聚(乙二醇)并且所述递送载体是胶束纳米复合物。

9.权利要求8所述的递送载体，其中所述胶束纳米复合物包括与寡聚的基于儿茶素的类黄酮缀合的醛封端的聚(乙二醇)。

10.权利要求9所述的递送载体，其中所述胶束纳米复合物包括内核和外壳，所述内核含有寡聚的基于儿茶素的类黄酮，并且所述外壳含有缀合物，所述缀合物包含与单体的基于儿茶素的类黄酮缀合的醛封端的聚(乙二醇)。

11.权利要求10所述的递送载体，其中所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮是通过以下寡聚化：(i)酶催化氧化偶联；(ii)醛介导的寡聚；或(iii)第一单体单元的A环上C6或C8位与第二单体单元的A环上C6或C8位之间的碳-碳键。

12.权利要求11所述的递送载体，其中所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮是通过第一单体单元的A环上C6位与第二单体单元的A环上C8位之间的碳-碳键来寡聚化，或者其中所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮是通过(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯单体的碳-碳C6-C6，C6-C8，C8-C6或C8-C8键而寡聚化的寡聚(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(OEGCG)。

13.权利要求10所述的递送载体，其中当将所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮装配在所述胶束纳米复合物中时，所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮的生物学活性被掩蔽，并且其中当将所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮从所述胶束纳米复合物释放时，所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮的生物学活性不被掩蔽。

14.权利要求7所述的递送载体，其中所述聚合物是醛衍生化的透明质酸，透明质酸氨基乙酰醛二乙基乙缩醛缀合物，醛衍生化的透明质酸-酪胺，透明质酸氨基乙酰醛二乙基乙缩醛缀合物-酪胺或它们的组合，并且所述递送载体是水凝胶。

15.权利要求14所述的递送载体，其是通过注射未交联的聚合物-类黄酮缀合物以及交联剂而在体内形成的。

16.权利要求1至15中任一项所述的递送载体，其中所述类黄酮具有增强的生物类黄酮性质。

17.权利要求10所述的递送载体，其中所述寡聚的基于儿茶素的类黄酮具有增强的生物类黄酮性质。

18.权利要求10所述的递送载体，其中当将所述抗癌剂装配在所述胶束纳米复合物中时，所述抗癌剂的生物学活性被掩蔽，并且其中当所述生物活性剂从所述胶束纳米复合物中释放时，所述生物活性剂的生物学活性不被掩蔽。