[发明专利]用作炎症调节剂的苯基乙酸衍生物

权利要求书

1.下式I的化合物

和其盐

其中

R¹是烷基或环烷基；

R²是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基或环烷基；且

X是氯或氟。

2.权利要求1的化合物，其中X是氯。

3.权利要求1的化合物，其中R¹是烷基。

4.权利要求3的化合物，其中R¹是叔丁基。

5.权利要求1的化合物，其中R²是环烷基。

6.权利要求5的化合物，其中R²是环丙基。

7.权利要求1的化合物，选自

和其盐。

8.权利要求7的化合物，选自

和其盐。

9.权利要求8的化合物，其中所述化合物是当使用DSC分析时具有单个热跃迁的型II无水游离酸，所述单个热跃迁是在约203℃的吸热跃迁。

10.权利要求9的化合物，其中所述单个热跃迁是在约203.22℃的吸热跃迁。

11.权利要求8的化合物，其中所述化合物是型II无水游离酸，其粉末X-射线衍射图谱包含按照2-θ计算在约19.2的特征峰。

12.权利要求11的化合物，其粉末X-射线衍射图谱另外包含按照2-θ计算在约9.5的特征峰。

13.权利要求12的化合物，其粉末X-射线衍射图谱另外包含按照2-θ计算在约22.0，20.2，17.2和16.6的特征峰。

14.权利要求13的化合物，其粉末X-射线衍射图谱包含按照2-θ计算如图8所述的特征峰。

15.药物组合物，其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或稀释剂。

16.治疗哮喘的方法，其包含给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

17.治疗COPD的方法，其包含给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

18.治疗鼻炎的方法，其包含给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

19.治疗皮炎的方法，其包含给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

20.生产式II化合物的方法

其中

R¹是叔丁基；

R²是烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基或环烷基；且

X是氯或氟；

其包含下述步骤：

在有a)过渡金属催化剂和b)碱存在下，

使式A的化合物接触式B的化合物

其中R³是氯，溴，碘，-OS(O)₂烷基或-OS(O)₂芳基；

形成式C的化合物

21.权利要求20的方法，其中所述过渡金属包含钯。