[发明专利]亲吻肽拮抗剂及其用途

权利要求书

1.亲吻肽拮抗剂在制备用于治疗个体中由亲吻肽活性引起和/或使恶化的病症的药物中的用途。

2.亲吻肽拮抗剂，其用于治疗个体中由亲吻肽活性引起和/或使恶化的病症。

3.包含以下序列的肽分子或者其片段或变体用于治疗患者中由亲吻肽活性引起和/或使恶化的病症的用途，或者在制备用于治疗患者中由亲吻肽活性引起和/或使恶化的病症的药物中的用途，所述序列为：

X¹-G/W-X²-R/(D)R-X³

其中：

X¹为F或A或任意D-氨基酸残基；

X²为L或A或任意D-氨基酸残基；

X³为F或W；且

其中所述肽分子的C-末端氨基酸残基包含去除该残基上的电荷的基团z；

并且其中所述肽序列不为：

F-G-L-R-F；

F-G-L-R-W；或

F-G-(D)F-R-F。

4.根据权利要求3所述的用途，其中所述肽序列不为：

F-G-A-R-W；

F-G-L-(D)R-W；

F-G-(D)L-R-W；或

(D)F-G-L-R-W。

5.根据权利要求3或4所述的用途，其中X¹为(D)F。

6.根据权利要求3至5中任一项所述的用途，其中X²为选自由(D)F、(D)L和(D)W组成的组中的D-氨基酸残基。

7.根据权利要求3至6中任一项所述的用途，其中所述肽序列选自由下述序列组成的组：

(D)F-W-L-R-W；或

F-G-(D)W-R-F。

8.根据权利要求3至7中任一项所述的用途，其中所述N-末端残基包含去除该残基上的电荷的基团y。

9.根据权利要求8所述的用途，其中X¹包含去除该残基上的电荷的基团y。

10.根据权利要求8或9所述的用途，其中基团y选自由下述基团组成的组：乙酰基；三氟乙酰基；环化氨基酸；或在N-末端不带电荷的合成氨基酸。

11.根据权利要求3至10中任一项所述的用途，其中X³包含去除该残基上的电荷的基团z。

12.根据权利要求3至11中任一项所述的用途，其中所述序列选自由下述序列组成的组：

I)ac.F-G-(D)F-R-W.z；

II)ac.F-G-(D)L-R-W.z；

III)ac.F-G-L-(D)R-W.z；

IV)ac.F-G-A-R-W.z；

V)ac.A-G-L-R-W.z；

VI)ac.(D)F-W-L-R-W.z；或

VII)ac.F-G-(D)W-R-F.z。