[发明专利]拮抗TSH受体的四氢喹啉化合物

权利要求书

1.通式I的化合物或其药学可接受的盐在制备用于治疗或预防 疾病的药物中的应用，其中所述疾病选自甲状腺功能亢进，格雷夫斯 病，格雷夫斯眼病，与格雷夫斯病相关的胫骨前皮肤病，结节性甲状 腺肿和甲状腺癌，

式I

其中

R¹是H或甲基；

X是键或O；

R²是(1-4C)烷基，R⁵(1-4C)烷基或R⁹(2-4C)烷基，

如果X是键，则R²另外是H，卤素或(2-5C)杂芳基或苯基，后两 种基团任选被一个或多个选自(1-3C)烷基，(1-3C)烷氧基或卤素的取 代基取代；

Y是键，O或NH，而

如果Y是键，则R³是苯基，其任选被一个或多个选自卤素，羟 基，甲氧基，苯氧基，苯基，(1-4C)烷基，硝基，氨基或(二)[(1-4C) 烷基]氨基的取代基取代，或

R³是R⁶(1-6C)烷基，R⁶(3-6C)环烷基，R⁷氧基(1-6C)烷基，或2- 吡啶基或

R³是5-元杂芳基，其任选被一个或多个选自(1-3C)烷氧基， (1-3C)烷基或卤素的取代基取代；

如果Y是O，则R³是R⁶(1-6C)烷基，R⁷氧基(2-6C)烷基或(3-7C) 环烷基；且

如果Y是NH，则R³是R⁶(1-6C)烷基，R⁷氧基(2-6C)烷基；

R⁴是H或(二)[(1-3C)烷基]氨基；

R⁵是CN或吡啶基；

R⁶是H，或(3-5C)环烷基，(2-5C)杂芳基或苯基，后三种基团任 选被一个或多个选自卤素，(1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基的取代基取 代，后两种基团任选被一个或多个卤素取代；

R⁷是(2-5C)杂芳基或苯基，它们任选被一个或多个选自卤素， (1-4C)烷氧基或(1-4C)烷基的取代基取代；

R⁸是H或(2-5C)杂芳基或苯基，后两种基团任选被一个或多个选 自(1-3C)烷基，(1-3C)烷氧基或卤素的取代基取代；且

R⁹是(二)[(1-4C)烷基]氨基或(2-6C)杂环烷基。

2.权利要求1的应用，其中X是键，且式I上的R²是H。

3.权利要求1或2的应用，其中式I上的R²是R⁵(1-4C)烷基， 且X是O。

4.权利要求1的应用，其中式I的化合物具有(+)旋光性。

5.如权利要求1中所述的式I的化合物，该化合物具有(+)旋光 性。