[发明专利]用于治疗细菌感染的抗菌邻-氟苯基噁唑烷酮有效
申请号: | 200880020610.0 | 申请日: | 2008-08-06 |
公开(公告)号: | CN101720325A | 公开(公告)日: | 2010-06-02 |
发明(设计)人: | 米克哈伊·费多洛维齐·戈蒂夫 | 申请(专利权)人: | 盟科医药技术公司 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;C07D413/14;C07D487/04;A61K31/33;A61P31/04 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 武晶晶;郑霞 |
地址: | 开曼群*** | 国省代码: | 开曼群岛;KY |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 细菌 感染 抗菌 苯基 噁唑烷酮 | ||
1.式II化合物:
或其药学可接受的盐,其中:
R1是CH2NHC(=O)R6、CH(R6)OH、CH2NHC(=S)R6、(4-R7-1,2,3-三唑-1-基) 甲基、(5-R7-异噁唑-3-基)氨基甲基、或(5-R7-异噁唑-3-基)氧甲基;其中R6是H、 C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4杂烷基、OC1-4烷基、SC1-4烷基、或(CH2)mC3-6环烷基; 其中R7是H、C1-3烷基、卤素或CN;m是1或2;
R2为H;
R3和R4为F;或R3为H、R4为F;或R3为F、R4为H。
2.如权利要求1所述的式II化合物,其中R3和R4为F;或R3为H、R4为F。
3.如权利要求1所述的式II化合物,其选自如下结构:
4.如权利要求1所述的式II化合物,其选自如下结构:
5.如权利要求1-4任一项所述的式II化合物在制备用于有此需要的哺乳动物 中治疗微生物感染的药物中的用途,所述微生物感染为革兰氏阳性微生物感染。
6.如权利要求5所述的用途,其中所述式II化合物在药物组合物中被口服、 肠胃外、透皮、局部、直肠或鼻内施用至所述哺乳动物。
7.如权利要求5所述的用途,其中所述式II化合物以1至75mg/kg体重/天 的量每天一次进行施用。
8.包含治疗有效量的权利要求1-4任一项所述的式II化合物以及药学可接受 载体的药物组合物。
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