[发明专利]新的香草素受体配体及其在制备药物中的用途无效
申请号: | 200880020516.5 | 申请日: | 2008-04-15 |
公开(公告)号: | CN101687799A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | R·弗兰克;G·巴伦伯格;T·克里斯托弗;K·希恩;J·德夫里;D·索恩德斯;M·普尔泽沃施尼;B·桑德曼;J·李 | 申请(专利权)人: | 格吕伦塔尔有限公司 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D213/70;C07D213/74;A61K31/44;A61K31/4545;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳;郭文洁 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 香草 受体 及其 制备 药物 中的 用途 | ||
1.通式I的取代化合物,
其中
n表示1;
R1表示H;F;C1;Br;或I;
R2表示H;F;Cl;Br;I;NH2;OH;或OR16;
其中R16是线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的脂肪族C1-10基团;
R3表示H;F;Cl;Br;I;NH2;NO2;OH或NH-C(=O)-R13;
其中R13表示线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的脂肪族C1-10基团;
R4表示H;F;Cl;Br;或I;
R5表示H;F;C1;Br;或I;
R6表示H或线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的脂肪族C1-10基团;
R7表示H;
R8表示CF3或未取代的叔丁基基团;
T表示CR35;
其中R35表示H;
U表示CR36,
其中R36表示H;
V表示N;
W表示CR38,
其中R38表示NR40R41,其中R40和R41与它们所连接的作为环 成员的氮原子一起形成饱和或不饱和的6-元杂环脂肪族基团,其是未取代的或被1、2、3、4或5个基团R57取代;
其中R57是线性或分枝的、饱和或不饱和的、未取代的脂肪族C1-10基团;
在每种情况下任选以其外消旋体的形式,或在每种情况下以相应的盐的形式存在。
2.权利要求1的化合物,其特征在于,
R6表示氢或表示选自异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、甲基、乙基和正丙基的烷基;
其中R13、R16在每种情况下彼此独立地
表示选自下面的基团:甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、3-戊基、正庚基、4-庚基、正辛基、正壬基、5-壬基、(2,6)-二甲基-庚-4-基、3-甲基-丁基、正己基、(3,3)-二甲基丁基、乙烯基、丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基和3-戊烯基;
其中
R40和R41在每种情况下与其所连接的作为环成员的氮原子一起形成选自下面的基团:(1,2,3,6)-四氢吡啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基和硫代吗啉基,其中杂环脂肪族部分在每种情况下可以是未取代的或被1、2、3、4或5个基团R57取代;
R57表示选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、叔丁基、正丁基、仲丁基和异丁基的烷基;
在每种情况下任选以其外消旋体的形式,或在每种情况下以相应的盐的形式存在。
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