[发明专利]作为抗糖尿病剂的噻二唑衍生物无效

专利信息
申请号: 200880018827.8 申请日: 2008-06-03
公开(公告)号: CN101687828A 公开(公告)日: 2010-03-31
发明(设计)人: D·巴恩斯;G·M·科波拉;T·施塔姆斯;S·W·托皮欧;J·R·韦尔林 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D285/10 分类号: C07D285/10;A61K31/433;A61P3/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张 朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 糖尿病 噻二唑 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物,选自:

5-(3-羟基-7-甲氧基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮;

5-(3-羟基-7-丙氧基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮;

5-(3-羟基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮;和

5-(3-羟基-7-甲基-萘-2-基)-1,1-二氧代-1,2,5-噻二唑烷-3-酮;

或其可药用盐。

2.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:

5-(3-羟基-7-甲氧基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮钾盐;

5-(3-羟基-7-丙氧基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮钾盐;

5-(3-羟基萘-2-基)-1,1-二氧代-[1,2,5]噻二唑烷-3-酮钾盐;和

5-(3-羟基-7-甲基-萘-2-基)-1,1-二氧代-1,2,5-噻二唑烷-3-酮钾盐。

3.抑制PTP酶活性的方法,该方法包括给有需要的哺乳动物施用治 疗有效量的权利要求1的化合物。

4.治疗PTP酶活性介导的病症的方法,该方法包括给有需要的哺乳 动物施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

5.权利要求3所述的方法,该方法包括施用所述化合物与抗糖尿病剂、 降血脂剂和抗肥胖剂或抗高血压剂的治疗有效量的联合产品。

6.在哺乳动物中治疗PTP-1B活性介导的病症的方法,该方法包括给 有需要的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

7.在哺乳动物中调节葡萄糖水平的方法,该方法包括给有需要的哺乳 动物施用治疗有效量的权利要求1的化合物。

8.治疗抗胰岛素性、葡萄糖耐受不良、2型糖尿病、肾功能不全(糖尿 病性和非糖尿病性)、糖尿病性肾病、肾小球肾炎、肾小球硬化、原发性肾 病的蛋白尿、糖尿病性视网膜病、肥胖、所有类型的心力衰竭、包括急性 和慢性充血性心力衰竭、左心室功能障碍和肥厚型心肌病、糖尿病性心肌 病、室上性和室性心律失常、心房纤维性颤动和心房扑动、高血压、原发 性和继发性肺动脉高压、肾血管高压、血脂异常、动脉粥样硬化、大血管 和小血管缺血性疾病、心绞痛(不稳定型或稳定型)、心肌梗塞及其后遗症、 缺血/再灌注损伤、有害的血管重塑、包括血管再狭窄,其它血管疾病的管 理,包括偏头痛、外周血管疾病和雷诺病、肠易激惹综合征、胰腺炎、癌 症、骨质疏松症、多发性硬化、中风、脊髓损伤、神经变性疾病如阿尔茨 海默病、帕金森病和聚谷氨酰胺紊乱如亨廷顿病和脊髓小脑性共济失调、 感染性疾病以及涉及炎症和免疫系统的疾病和涉及肌肉变性的疾病的方 法,该方法包括给有需要的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求1的化合 物。

9.药物组合物,包含权利要求1的化合物和一种或多种可药用载体。

10.权利要求9的药物组合物,还包含至少一种额外的抗糖尿病剂、 降血脂剂、抗肥胖剂或抗高血压剂。

11.权利要求9或10的药物组合物在制备用于治疗PTP酶活性介导 的病症的药物中的用途。

12.权利要求1的化合物在制备用于治疗PTP酶活性介导的病症的药 物组合物中的用途。

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