[发明专利]包含环糊精和生物活性分子的纳米颗粒及其用途

权利要求书

1.包含生物可降解的聚合物、环糊精或其衍生物以及生物活性分 子的纳米颗粒。

2.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中所述生物可降解的聚合物 是甲基乙烯基醚与马来酸酐(PVM/MA)的共聚物。

3.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中所述环糊精或其衍生物选 自β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、6-一脱氧-6-单氨基-β-环糊精及其混 合物。

4.如权利要求1所述的纳米颗粒，其包含两种或更多种生物活性 分子。

5.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中所述生物活性分子是小化 学分子、蛋白质、肽、核苷、核苷酸、寡核苷酸、多聚核苷酸或核酸。

6.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中所述生物活性的分子是药 物、抗原或变应原。

7.如权利要求1所述的纳米颗粒，其中所述生物活性分子是疏水 物质或P-糖蛋白酶的底物物质。

8.如权利要求7所述的纳米颗粒，其中所述生物活性分子选自放 线菌素D、阿苯达唑、阿密曲替林、安普那韦、阿伐他汀、布尼洛尔、 喜树碱、卡维地洛、塞利洛尔、环孢菌素、克霉唑、秋水仙碱、可的 松、道诺霉素、异喹胍、地塞米松、洋地黄毒甙、地高辛、地尔硫卓、 多西紫杉醇、多潘立酮、阿霉素、表柔比星、红霉素、雌二醇、依托 泊苷、苯妥英、非索芬那定、FK506、氟尿嘧啶、庆大霉素、灰黄霉 素、伊马替尼、印地那韦、伊曲康唑、左氧氟沙星、氯沙坦、洛伐他 汀、甲苯哒唑、甲基强的松龙、甲氨喋呤、咪拉地尔、吗啡、奈非那 韦、恩丹西酮、紫杉醇、吡喹酮、氢化泼尼松、泼尼松、奎纳定、雷 帕霉素、利福平、沙奎那韦、西罗莫司、磺胺甲二唑、利托那韦、他 克莫司、他林洛尔、替尼泊苷、特非那定、拓扑替康、去炎松、戊脉 安、长春碱、长春新碱及其混合物。

9.药物组合物，其包含至少权利要求1至8中任一权利要求所述 的包含生物可降解的聚合物、环糊精或其衍生物以及生物活性分子的 纳米颗粒和药物可接受的赋形剂、载体或佐剂。

10.制备权利要求1至8中任一权利要求所述的纳米颗粒的方法， 其包括在用水醇溶液使所述生物可降解的聚合物去溶剂化之前，将所 述生物可降解的聚合物和(环糊精或其衍生物)：(生物活性分子)复合 体，(CD:BAM复合体)，在有机溶剂中同时孵育的步骤；或者，将所 述生物可降解的聚合物的纳米颗粒与包含所述[CD:BAM]复合体的水 溶液孵育的步骤。

11.药物组合物，其包含至少权利要求1至8中任一权利要求所 述的包含生物可降解的聚合物、环糊精或其衍生物以及生物活性分子 的纳米颗粒和药物可接受的赋形剂、载体或佐剂，其中所述生物活性 分子是紫杉醇。

12.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述生物可降解的聚 合物是PVM/MA共聚物。

13.如权利要求11或12中任一权利要求所述的药物组合物，其 中所述环糊精选自β-环糊精、2-羟丙基-β-环糊精、6-一脱氧-6-单氨基-β- 环糊精及其混合物。

14.如权利要求11所述的药物组合物，其中所述纳米颗粒包含：

成分                                        与总量相比的重量％

甲基乙烯基醚与马来酸酐(PVM/MA)的共聚物      75.00％-95.00％

β-环糊精                                   10.00％-24.99％

紫杉醇                                      0.01％-15.00％

或者，

成分                                        与总量相比的重量％

甲基乙烯基醚与马来酸酐(PVM/MA)的共聚物      70.00％-95.00％

2-羟丙基-β-环糊精                          5.00％-24.99％

紫杉醇                                      0.01％-20.00％

或者，

成分                                        与总量相比的重量％

甲基乙烯基醚与马来酸酐(PVM/MA)的共聚物      75.00％-95.00％

6-一脱氧-6-单氨基-β-环糊精                 5.00％-24.99％

紫杉醇                                      0.01％-20.00％