[发明专利]新型的吡啶并吡嗪衍生物,其制备方法和用途有效
申请号: | 200880015485.4 | 申请日: | 2008-05-09 |
公开(公告)号: | CN101715451A | 公开(公告)日: | 2010-05-26 |
发明(设计)人: | M·格拉齐;I·塞佩尔特;E·京特;E·波利莫罗普洛斯;T·舒斯特;E·克劳斯 | 申请(专利权)人: | 阿特纳赞塔里斯有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4985;A61P31/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 陈昕 |
地址: | 德国美因河*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 吡啶 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物,其选自以下的化合物:
2.药物组合物,包含药学有效量的如权利要求1所述的至少一 个化合物。
3.权利要求2的药物组合物,其中所述至少一个化合物以 0.001mg~100mg/kg患者体重的单位剂量存在。
4.权利要求2-3中任一项的药物组合物,其中该组合物还包含 至少一种药学可接受的载体和/或助剂。
5.权利要求2-3中任一项的药物组合物,其中该组合物还包含 至少一种另外的药理学活性物质,所述另外的药理学活性物质选 自:“DNA拓扑异构酶I和/或II抑制剂,DNA嵌入剂,烷化剂, 微管去稳定剂,激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂,对 抗生长因子及其受体的抗体,激酶抑制剂,抗代谢药”。
6.权利要求5的药物组合物,其中另外的药理学活性物质选自: “天冬酰胺酶,博来霉素,卡铂,卡莫司汀,苯丁酸氮芥,顺铂, 左旋天冬酰胺酶,环磷酰胺,阿糖胞苷,达卡巴嗪,更生霉素, 柔红霉素,多柔比星,表柔比星,依托泊苷,5-氟尿嘧啶,六甲 三聚氰胺,羟基脲,异环磷酰胺,伊立替康,亚叶酸,洛莫司汀, 氮芥,6-巯基嘌呤,美司钠,甲氨蝶呤,丝裂霉素C,米托蒽醌, 泼尼松龙,泼尼松,丙卡巴肼,雷洛昔芬,链佐星,他莫昔芬, 硫鸟嘌呤,托泊替康,长春碱,长春新碱,长春地辛,氨鲁米特, L-门冬酰胺酶,硫唑嘌呤,5-氮杂胞苷,克拉屈滨,白消安,己 烯雌酚,2′,2′-二氟脱氧胞苷,多西他赛,赤藓羟基壬基腺嘌呤, 乙炔雌二醇,5-氟脱氧尿苷,一磷酸5-氟脱氧尿苷,磷酸氟达 拉滨,氟甲睾酮,氟他胺,己酸羟孕酮,伊达比星,干扰素,醋 酸甲羟孕酮,醋酸甲地孕酮,美法仑,米托坦,紫杉醇,奥沙利 铂,喷司他丁,N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸,普卡霉素,司莫司 汀,替尼泊苷,丙酸睾酮,塞替派,三甲基三聚氰胺,尿苷,长 春瑞滨,埃坡霉素,吉西他滨,泰索帝,BCNU,CCNU,DTIC,5- 氟尿嘧啶,赫赛汀,阿瓦斯丁,爱必妥,索拉非尼,格列卫,易 瑞沙,特罗凯,雷帕霉素,放线菌素D,舒尼替尼”。
7.权利要求4的药物组合物,其中该组合物还包含至少一种另 外的药理学活性物质,所述另外的药理学活性物质选自:“DNA 拓扑异构酶I和/或II抑制剂,DNA嵌入剂,烷化剂,微管去稳 定剂,激素和/或生长因子受体激动剂和/或拮抗剂,对抗生长因 子及其受体的抗体,激酶抑制剂,抗代谢药”。
8.权利要求7的药物组合物,其中另外的药理学活性物质选自: “天冬酰胺酶,博来霉素,卡铂,卡莫司汀,苯丁酸氮芥,顺铂, 左旋天冬酰胺酶,环磷酰胺,阿糖胞苷,达卡巴嗪,更生霉素, 柔红霉素,多柔比星,表柔比星,依托泊苷,5-氟尿嘧啶,六甲 三聚氰胺,羟基脲,异环磷酰胺,伊立替康,亚叶酸,洛莫司汀, 氮芥,6-巯基嘌呤,美司钠,甲氨蝶呤,丝裂霉素C,米托蒽醌, 泼尼松龙,泼尼松,丙卡巴肼,雷洛昔芬,链佐星,他莫昔芬, 硫鸟嘌呤,托泊替康,长春碱,长春新碱,长春地辛,氨鲁米特, L-门冬酰胺酶,硫唑嘌呤,5-氮杂胞苷,克拉屈滨,白消安,己 烯雌酚,2′,2′-二氟脱氧胞苷,多西他赛,赤藓羟基壬基腺嘌呤, 乙炔雌二醇,5-氟脱氧尿苷,一磷酸5-氟脱氧尿苷,磷酸氟达 拉滨,氟甲睾酮,氟他胺,己酸羟孕酮,伊达比星,干扰素,醋 酸甲羟孕酮,醋酸甲地孕酮,美法仑,米托坦,紫杉醇,奥沙利 铂,喷司他丁,N-膦酰乙酰基-L-天冬氨酸,普卡霉素,司莫司 汀,替尼泊苷,丙酸睾酮,塞替派,三甲基三聚氰胺,尿苷,长 春瑞滨,埃坡霉素,吉西他滨,泰索帝,BCNU,CCNU,DTIC,5- 氟尿嘧啶,赫赛汀,阿瓦斯丁,爱必妥,索拉非尼,格列卫,易 瑞沙,特罗凯,雷帕霉素,放线菌素D,舒尼替尼”。
9.权利要求1中的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物或权利要求2-8中 任一项的药物组合物用于制备药物的用途,所述药物用于影响选 自MAPK和PI3K的活性和非活性的受体酪氨酸激酶以及胞质酪氨 酸、丝氨酸-苏氨酸和脂类激酶的功能。
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