[发明专利]新方法

权利要求书

1.制备式(V)化合物或其盐的方法，

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基，所述方法包括使硝基乙烯或其式(XII)的前体或其盐

其中-O-LG是离去基团，其在反应条件下被消除以暴露出硝基乙烯，

与式(IV)的化合物或其盐进行有机催化的硝基-迈克尔加成反应，

其中

R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基；

R2和R3与N一起形成手性胺基团。

2.制备式(VI)化合物或其盐的方法，

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基，该方法包括权利要求1所述的制备(V)的方法，并且还包括将式(V)的化合物还原以得到式(VI)的化合物。

3.根据权利要求1-2的方法，其中式(IV)的化合物或其盐通过使式(II)的化合物或其盐

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基；

与式(III)的手性胺或其盐反应，而在原位或在独立的步骤中制备，

其中R2和R3与N一起形成手性胺基团。

4.根据权利要求3的方法，其中式(III)的手性胺或其盐是适于不对称迈克尔反应的手性吡咯烷衍生的催化剂。

5.根据权利要求1至4中任意一项的方法，其中式(IV)的化合物或其盐是具有式(IVa)的化合物或其盐，

其中

R4是羧基、酰氨基、N(未取代的、单或双取代的C_2-7烷基)酰氨基、未取代的或取代的C_1-7烷基或四唑基；

并且R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基。

6.根据权利要求1至4中任意一项的方法，其中式(IV)的化合物或其盐是具有式(IVb)的化合物或其盐，

其中R9相互独立地是C_1-4烷基或苯基。

7.根据权利要求1至6中任意一项的方法，其中R1是异丙基。

8.根据权利要求1至7的方法，其中任意步骤或所有步骤是用连续流动的方法进行的。

9.制备式(VII)化合物或其盐的方法，

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基，并且PG是羟基保护基团，

所述方法包括用保护基团保护式(VI)的化合物或其盐的羟基官能团

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基。

10.根据权利要求9的方法，其中PG是苄基。

11.式(VII)的化合物或其盐，

其中

R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基

PG是羟基保护基团。

12.根据权利要求11的化合物，其中R1是异丙基。

13.根据权利要求11或12的化合物，其中PG是苄基。

14.制备式(VIII)化合物或其盐的方法，

其中R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基，并且PG如式(VII)化合物中所定义，所述的方法包括根据权利要求11至13中任意一项的式(VII)的化合物的用于将硝基官能团转化为醛官能团的Nef反应。

15.式(VIII)化合物或其盐

其中

R1是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基或苄基

PG是羟基保护基团。