[发明专利]作为抗炎和抗癌药剂的糖皮质激素的脂肪酸脂无效
| 申请号： | 200880008837.3 | 申请日： | 2008-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN101687904A | 公开（公告）日： | 2010-03-31 |
| 发明（设计）人： | F·麦伦;M·L·圣德沃尔德;O·H·艾里克森;S·哈根 | 申请（专利权）人： | 克拉维斯药物普通股份公司 |
| 主分类号： | C07J31/00 | 分类号： | C07J31/00;C07J71/00;A61P5/44;A61K35/00;A61K31/58;A61K31/57 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 挪威*** | 国省代码： | 挪威;NO |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌 药剂 糖皮质激素 脂肪酸 | ||
1.通式(I)的化合物
其中：
X1和X2独立地表示H或F；
R1表示OH，OCH2CH3，OCH2Cl，SCH2F，CH2OCOCH(CH3)2，CH2-O-R4或O-R4；
R2表示OCOEt，OCOCHCl2，OCO2CH2CH3或O-R4；
R3表示H，CH3或OH；或
R2和R3，与其所连接的碳原子一起，形成2-R5，R6-1，3-二氧杂环戊烷环，其中R5和R6独立地表示H，C1-C6烷基或C3-C6环烷基；
R4表示H或以下通式的C8-C24酰基
CH3-(CH2)k-(CH＝CH-CH2)l-(CH＝CH)m-(CH2)n-CO (II)
其中k是0到10的整数，l是0到6的整数，m是0到1的整数，和n是2到7的整数；
条件是
-当X1为F时，X2不是H，和
-至少一个通式(II)的酰基存在于化合物中；和
-式(I)的化合物不是以下化合物之一：油酸布地奈德、棕榈酸布地奈德、亚油酸布地奈德、棕榈油酸布地奈德和花生四烯酸布地奈德；
或其药学可接受的盐。
2.权利要求1的式(I)的化合物，
其中
X1和X2都表示F；
R1表示SCH2F；
R2表示OCOEt或O-R4；
R3表示CH3；
R4表示H或以下通式的C8-C24酰基
CH3-(CH2)k-(CH＝CH-CH2)l-(CH＝CH)m-(CH2)n-CO (II)
其中k是0到10的整数，l是0到6的整数，m是0到1的整数，和n是2到7的整数；
或其药学可接受的盐。
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