[发明专利]喹喔啉化合物及其用途有效
| 申请号： | 200880005890.8 | 申请日： | 2008-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN101663283A | 公开（公告）日： | 2010-03-03 |
| 发明（设计）人： | P·盖拉德;V·波梅尔;I·让克劳德-埃特;J·德拜斯;J·克利西克;C·蒙塔涅 | 申请（专利权）人： | 默克雪兰诺有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/44 | 分类号： | C07D241/44;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D407/12;C07D407/14;C07D409/14;C07D451/02;A61K31/498;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 韦 东 |
| 地址： | 瑞士科*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹喔啉 化合物 及其 用途 | ||
1.以下通式(I)所示的喹喔啉化合物，其几何异构体、对映体、非对映体和外消旋 体，及其药学上可接受的盐，
式中：
R1选自H、C1-C6烷基；
R2选自(CH2)m-R4和CO-R4’基团；
R3选自C1-C6烷基、C6-C18芳基和C3-C18杂芳基；
R4选自羟基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、和C3-C8杂环烷基；
R4’选自C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基和C3-C8杂环烷基；m是选自1至6的整数；
其中，所述C6-C18芳基、C3-C18杂芳基、C3-C8环烷基和C3-C8杂环烷基任选地被1- 5个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C3-C8杂环烷基、氨基、酰基、C1-C6烷 氧基、磺基、氰基、羟基、巯基和硝基，所述酰基是-C(O)R或-C(O)CH2N(CH3)2，所述磺 基是-SO2-R，其中R是C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的喹喔啉化合物，其中R1是甲基。
3.如权利要求1所述的喹喔啉化合物，其中R3选自C1-C4烷基、苯基和C6-C18杂芳 基。
4.如权利要求2所述的喹喔啉化合物，其中R3选自C1-C4烷基、苯基和C6-C18杂芳 基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的喹喔啉化合物，其中R3是甲基、乙基、丁基或 丙基。
6.如权利要求1至4中任一项所述的喹喔啉化合物，其中R3是咪唑基或吡啶基，任 选地由C1-C4烷基取代。
7.如权利要求1至4中任一项所述的喹喔啉化合物，其中R3是苯基，任选地由至少 一个卤素原子取代。
8.如权利要求1至4中任一项所述的喹喔啉化合物，其中R2是(CH2)m-R4，m是1或 2。
9.如权利要求8所述的喹喔啉化合物，其中R4是羟基、任选地取代的C3-C8环烷基 或任选地取代的C3-C8杂环烷基。
10.如权利要求8所述的喹喔啉化合物，其中R4是环己基或环戊基，任选地由羟基取 代。
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