[发明专利]一种含有二甲啡烷的泡腾片剂处方、制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种以二甲啡烷为活性成分的泡腾片剂及其制备方法、用途，属于医药技术领域。

背景技术

咳嗽是一种多发病和常见病，除季节性爆发性和流行性感冒以外，气管炎，老慢支等疾病都以咳嗽为主要临床症状。我国50岁以上中老年人老慢支发病率为15％-30％左右。由于环境污染，每年有40万新增慢性支气管炎病人。无论是国内还是国外，咳嗽病人都占有庞大的基数，对效果突出的镇咳药永远有着极大的市场需求。全球非处方药(OTC)中感冒咳嗽药所占市场销售额最大，达21.3％。

咳嗽的发生机理是当呼吸道粘膜受到刺激后产生的一种神经保护性反射。呼吸道粘膜将受到刺激的信号经迷走神经、舌咽神经和三叉神经的感觉纤维传入延髓咳嗽中枢，又经喉下神经、膈神经及脊神经分别将反射冲动传送到咽肌、声门、膈肌及其他呼吸肌引起咳嗽动作。生理性咳嗽对呼吸道局部有保护和防御作用，可将呼吸道内的异物借反射性咳嗽而排除。当咳嗽频繁反复的发生而影响到正常的工作与休息时，咳嗽就变成病理性症状。由于咳嗽是一种神经性反射，因此目前最有效的咳嗽药就是中枢神经抑制剂或称中枢神经阻断剂，包括阿片、可待因、吗啡等，其效果非常显著。

二甲啡烷能抑制延髓咳嗽中枢，为非成瘾性中枢镇咳药，其结构和作用类似右美沙芬，镇咳效果略优于右美沙芬。优点是毒性低，安全性大，治疗剂量不抑制呼吸，没有便秘副作用。

泡腾片剂兼有颗粒剂和片剂的优点。是以泡腾物料为崩解剂的一种片剂，在水中能产生大量的气泡，并能在较短的时间内使药物溶解，方便服用。具有起效快、生物利用度高、携带便利，特别适合老年、儿童和不能吞咽固体制剂的患者。

本制剂中的主药为水溶性药物，可以在片剂泡腾崩解的同时溶解；起效迅速，快速镇咳。因此对于老年人，儿童及吞咽困难的病人，相对于普通片剂而言，泡腾片有其独特的优势。所以将其开发成泡腾片剂，具有科学性和实用性。

发明内容

本发明的提供了一种以二甲啡烷为活性成分的泡腾片的制备方法及其用途。

本发明所述的泡腾片，其中二甲啡烷的用量为每单位剂量为2mg-20mg。优选为5-15mg。

本发明所述的泡腾片剂中，除了主药外，含有各种辅料。这些辅料选自填充剂、泡腾剂(酸源和碱源)、矫味剂、粘合剂或润滑剂。

其中填充剂选自乳糖、甘露醇、预胶化淀粉、蔗糖、糊精、山梨醇、淀粉、麦芽糖醇、木糖醇中的一种或几种的混合物。

泡腾剂中酸源选自但不仅限于枸橼酸(含水物或无水物)、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、赖氨酸、精氨酸、乙酰半胱氨酸、枸橼酸二氢钾、酒石酸氢钾、富马酸钠等中的一种或几种的混合物，碱源选自但不仅限于碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钙等其中的一种或几种的混合物。

矫味剂选自但不仅限于香草、樱桃、葡萄、桔子、柠檬、薄荷、草莓、香蕉、菠萝、水蜜桃香精、麦芽糖醇、糖精钠、蛋白糖、蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、安塞蜜中之一或其中几种的混合物。

润滑剂选自但不仅限于微粉硅胶、硬脂酸镁、PEG6000、滑石粉、氯化钠、十二烷基硫酸钠中的一种或几种的混合物。

本发明的泡腾片的制备过程中，酸碱泡腾剂的加入方法对于控制产品的质量密切相关。酸碱泡腾剂可以直接以干粉的形式与其它组分混合均匀后采用粉末直接压片法进行；也可以将酸碱泡腾剂与其它组分混合均匀后用无水乙醇制软材后按照常规的制剂学方法进行片剂的压制；还可以将酸碱泡腾剂分别与部分辅料用水制粒，干燥后进行混合，而后进行片剂的压制。以上的制剂方法是本领域的技术人员所熟知的。

本发明所述的以二甲啡烷为活性成分的药用组合物，可用于治疗各种伴有咳嗽症状的疾病。

具体实施方式

通过以下实例来对本发明的二甲啡烷制剂做进一步具体说明，但并不仅限于以下实例。

实施例1

处方：

制备方法：

将二甲啡烷过100目筛，加入处方量的碳酸氢钠、柠檬酸、甜橙香精、PEG6000，充分混合均匀，选择合适的冲模，采用粉末直接压片法压片，即得。

实施例2：

处方：

制备方法：

将二甲啡烷过80目筛，加入半量(100g)蔗糖，与酒石酸混合均匀后，用1％pvp-k30水溶液制软材，18目筛制粒，干燥，16目筛整粒，备用；取余量的蔗糖(100g)，与碳酸氢钠混合均匀后，用1％pvp-k30水溶液制软材，18目筛制粒，干燥，16目筛整粒，备用；将上述两种颗粒混合，加入葡萄香精、硬脂酸镁充分混合，压片，即得。