[发明专利]一种奥美拉唑胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种奥美拉唑胶囊及其制备方法。

背景技术

消化系统疾病是常见的多发病之一，其中以溃疡病为主，总的发病率约占人口的10～20％。美国消化性溃疡病患者约为10％，德国为12.3％，中国根据部分地区调研，消化道疾病发病率为11.43％，其中消化性溃疡病发病率为4.54％。

随着社会发展，环境变迁，以及人们生活方式的变化，主要因吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等，消化性溃疡的发病率逐渐增高，成为一种常见病和多发病，给患者带来极大的痛苦，导致患者生活质量下降。基于这些原因，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注和重视，因此安全有效的抗消化性溃疡药物已受到关注，并成为目前药物研究开发的重点和热点之一。

质子泵抑制剂较组胺H2-受体拮抗剂及其它抑制胃酸分泌的药物，具有明显的优越性，如选择性高、疗效好、副作用少等，更受患者欢迎。

奥美拉唑，是典型的质子泵抑制剂，临床上常用于治疗胃溃疡。然而，在酸性或中性介质中，奥美拉唑易于降解和转化，降解作用受酸性化合物的催化，但在碱性化合物的混合物中得到稳定。奥美拉唑的化学稳定性也受湿气、热、光和有机溶剂的影响。因此，包含奥美拉唑的口服固体剂型应避免与酸性胃液接触，奥美拉唑也应以原形转移到pH接近中性并且可迅速吸收的那部分胃肠道中。

奥美拉唑的药用口服剂型通过肠溶衣层得到最好的保护，避免了与酸性胃液接触，例如，EP247983中描述了奥美拉唑的肠衣制剂，所述制剂包含核心单元形成的奥美拉唑，该核心单元包含奥美拉唑和一种碱性盐或者包含奥美拉唑的碱性盐，以及任选存在的一种碱性盐，所述核心单元由隔衣层和肠溶衣层分层。

中国专利CN 101120930A描述了奥美拉唑与碳酸氢钠的组合物是由奥美拉唑、碳酸氢钠组成的若干肠溶包衣小丸和任意形式存在的碳酸氢钠组成的胶囊，其中肠溶包衣小丸由丸心、隔离层、肠溶包衣层组成。

中国专利ZL 200510002276.4描述了奥美拉唑及其衍生物的口腔崩解片及其制备方法。该方法先将奥美拉唑或拉美拉唑衍生物粉末或颗粒进行包衣，再包以隔离层、肠溶层，制得奥美拉唑包衣粉末或颗粒，最后与填充剂、矫味剂、崩解剂、助流剂、润滑剂一起压制成口腔崩解片。

以上技术制备的包含奥美拉唑的口服给药系统均是在到达肠部以后才开始释放药物，这样虽然能够保护奥美拉唑免受酸性胃液破坏，但药物的起效时间被推迟，同时生产工艺比较繁琐，制备成本高。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，提供一种不需要制成肠溶制剂，并可以在胃部即刻开始释放的奥美拉唑胶囊。药物进入胃部时，药物溶解，其缓冲物质形成微型缓冲池，该微型缓冲池有效阻隔胃酸对奥美拉唑的降解作用。

本发明提供一种由奥美拉唑胶囊，由奥美拉唑、碳酸氢钠与药用辅料组成。

本发明的一种奥美拉唑胶囊，由有效治疗剂量的奥美拉唑、碳酸氢钠与适宜的原辅料组成，其特征在于单剂量奥美拉唑胶囊中各组分的重量配比如下：

奥美拉唑        2mg～40mg

碳酸氢钠        450mg～2000mg

稀释剂或填充剂  0～200mg

润滑剂          0.5mg～20mg。

所述奥美拉唑选自奥美拉唑药学上可接受的盐、水合物、光学异构体或药学上可接受的晶型及他们的混合物。

所述单剂量奥美拉唑胶囊中奥美拉唑的重量为2mg～40mg，优选为10mg～40mg。

所述单剂量奥美拉唑胶囊中奥美拉唑的重量为10mg或20mg或40mg规格。

所述单剂量奥美拉唑胶囊中碳酸氢钠的重量为450mg～2000mg，优选为500mg～1800mg，

所述单剂量奥美拉唑胶囊中碳酸氢钠的重量更优选为550mg或1100mg或1680mg规格。

所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、二氧化硅、十八烷基富马酸钠和滑石粉中的一种或几种的组合。

填充剂选自微晶纤维素、糖粉、淀粉、乳糖、赤藓糖、甘露醇、山梨醇、麦芽糖醇、羟丙纤维素、可溶性淀粉中的一种或几种的组合。

本发明另一目的是提供奥美拉唑胶囊的制备方法：

(1)取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、稀释剂或填充剂及润滑剂，混合均匀，备用；

(2)检测干颗粒含量，计算理论装量；选择适宜大小的胶囊，填充后即得。