[发明专利]一种多糖脂质体、其制备方法及用途

权利要求书

1.一种多糖脂质体，其特征在于制备所述脂质体的原料包括多糖、磷脂、胆固醇、表面活性剂和聚乙二醇，其中所述多糖为香菇多糖，所述表面活性剂为去氧胆酸钠或吐温80。

2.权利要求1的脂质体，其特征在于所述磷脂为大豆磷脂、卵磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、聚乙二醇衍生化磷脂，或其混合物。

3.权利要求1的脂质体，其特征在于所述聚乙二醇选自聚乙二醇800-5000、磷脂化的聚乙二醇衍生物及其混合物。

4.权利要求3的脂质体，其特征在于所述聚乙二醇为聚乙二醇1000-2400。

5.权利要求4的脂质体，其特征在于所述聚乙二醇为聚乙二醇2000。

6.权利要求1的脂质体，其特征在于所述原料还包括抗氧化剂，和/或冻干保护剂。

7.权利要求1的脂质体，其特征在于所述原料包括多糖1份，磷脂30-100份、胆固醇2-20份，表面活性剂3-12份，聚乙二醇1-8份。

8.权利要求7的脂质体，其特征在于所述原料重量配比为多糖1份，磷脂40-90份、胆固醇5-15份。

9.权利要求7的脂质体，其特征在于所述原料重量配比为多糖1份，磷脂50-70份、胆固醇5-15份。

10.权利要求6的脂质体，其特征在于所述抗氧化剂为1-8份。

11.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征所述脂质体的包封率在65％以上。

12.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体的包封率在70％以上。

13.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体的包封率在80％以上。

14.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体具有1μm以下的粒径。

15.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体具有100～500nm的粒径。

16.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体具有140～300nm的粒径。

17.权利要求1-3任一项的脂质体，其特征在于所述脂质体以注射液或粉针剂形式存在。

18.一种含有权利要求1-17之一的脂质体的组合物。

19.权利要求18的组合物，其特征在于所述组合物还含有一种可药用载体。

20.权利要求18或19的组合物，其特征在于所述组合物还含有一种或多种抗肿瘤药物或免疫调节药物活性成分。

21.权利要求18或19的组合物，其特征在于所述组合物以注射液或粉针剂的形式存在。

22.一种制备权利要求1-17之一的脂质体的方法，包括以下步骤：

a.将包括磷脂、胆固醇和聚乙二醇的原料溶于有机溶剂中，得到油相混合物；

b.将包括多糖和表面活性剂的原料溶于水或水溶液中，得到水相混合物；

c.将水相混合物注入油相混合物中，并进行乳化处理；

d.在保护性气体中恒温减压蒸发除去溶剂；

e.加入水或水溶液后水浴孵化。

23.权利要求22的方法，其特征在于所述方法还包括以下步骤：

f.将步骤e所得溶液过滤后进行冷冻干燥。

24.权利要求22或23的方法，其特征在于所述步骤a的有机溶剂为氯仿或氯仿-甲醇。

25.权利要求22或23的方法，其特征在于所述步骤c的乳化处理为间歇超声处理或循环高压乳化处理。

26.权利要求22或23的方法，其特征在于所述步骤e的水浴孵化在35-50℃下进行。

27.权利要求26的方法，其特征在于所述步骤e的水浴孵化在40℃下进行。

28.权利要求22或23的方法，其特征在于进行所述b步骤与所述e步骤反应环境的酸碱度不一致。