[发明专利]作为抗癌化合物的取代三环葵烷化合物

权利要求书

1.式(I)为一种可用于治疗肿瘤的取代的三环(5.2.1.0^2，6)葵烷-8-烯-3，5-二酮化合物及其药学上可接受的盐或前药，及其与药学上可接受的载体的组合物：

其中，R¹为具有1-10个碳原子的直链的或带支链的烷基、烷氧基或者芳香族取代基团，R²为卤素(氟、氯、溴、碘)或具有1-10个碳原子的直链的或带支链的烷基取代基团，R³为氢原子或具有1-20个碳原子，可以具有1或2个双键或三键的直链的或带支链的脂肪族或芳香族基团。

2.前述权利要求的药物，可以是药学可接受的盐类化合物为氟化物、氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

3.前述权利要求的药物，可以是药学可接受的酯类化合物，指可在体内水解的酯，包括在人体内降解释放出母体化合物或其盐的酯，合适的酯基团包括例如：衍生自药学上可接受的脂族羧酸或脂族族醇，尤其是链烷酸(醇)、链烯酸(醇)、环烷酸(醇)和链烷二羧酸(二醇)的酯，其中优选的各烷基或烯基部分少于6个碳原子。

4.权利要求1至权利要求3中任一项的化合物或药物组合物可以作为与其它抗肿瘤药物的组合物，其中组合用抗肿瘤药物选自小分子有机抗肿瘤分子、生物制剂或由铂、钛、钒、铌、铝、铼或锡的含有金属的抗肿瘤药物，包括凋亡诱导剂、多核苷酸(如核酶)、多肽(如酶)、药物、生物模拟物、生物碱、烷化剂、抗癌抗生素、抗代谢剂、新生血管发生抑制剂等药物，优选的含有金属的抗肿瘤药物为顺铂、卡铂、奥沙利铂、teraplatin、Platiniuln-DACH、奥马铂、二氯环戊二烯钛、二氯环戊二烯钒、二氯环戊二烯铌、二氯环戊二烯铝、二氯环戊二烯铼、二卤代二有机锡或其它含有金属的抗肿瘤药物。

5.权利要求1至权利要求3中任一项的化合物或药物组合物所作用的肿瘤性疾病为广谱哺乳动物(包括人)身体引发的恶性肿瘤和癌症，其中优选的作用于人类肺癌、人类非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌和黑瘤，尤其是固体肿瘤(例如，肺、卵巢癌、乳腺、胃肠、结肠、胰腺、膀胱、肾、前列腺、脑)以及各种造血系统癌(例如，Hodgkin氏疾病、非Hodgkin氏淋巴癌、白血症)。

6.权利要求1至权利要求3中任一项的化合物或药物组合物可以通过静脉、口服、皮下、动脉内给药或局部给药的方式给予患恶性肿瘤的患者。