[发明专利]2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基氨基酸苄酯及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200810114403.3 | 申请日： | 2008-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN101597289A | 公开（公告）日： | 2009-12-09 |
| 发明（设计）人： | 彭师奇;赵明;张丽娜 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;C07K5/08;A61K38/06 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100069*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 色氨酰 咔啉 甲酰基 氨基酸 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有抗肿瘤活性的通式I化合物：
通式I
式中AA选自缬氨酸残基、谷氨酰胺残基、Nω-苄氧羰基赖氨酸残基、亮氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、O-苄基丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基、组氨酸残基、蛋氨酸残基、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、对甲氧基苄基半胱氨酸、硝基精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基；及
化合物2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基-天冬氨酸双苄酯、2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基-谷氨酸双苄酯。
2.一种制备权利要求1所述通式I化合物的方法，包括：
(1)将色氨酸转变为Boc-色氨酸；
(2)将色氨酸转变为β-四氢咔啉-3-羧酸；
(3)将β-四氢咔啉-3-羧酸转变为β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯；
(4)将氨基酸转变为氨基酸苄酯；
(5)将Boc-色氨酸与β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯缩合制备2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯；
(6)将2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯氢解制备2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸；
(7)将2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸和步骤(4)所制备的氨基酸苄酯缩合制备2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯；
(8)将2-(Boc-色氨酰)-β-四氢咔啉-3-甲酰氨基酸苄酯脱去保护基Boc，即得。
3.一种治疗肿瘤的药物组合物，由治疗上有效量的权利要求1所述的通式I化合物和药学上可接受的辅料组成。
4.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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