[发明专利]三白草提取物及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种植物药活性成分三白草提取物及其制备三白草提取物的方法，属于天然药物活性成分制备领域。

背景技术

三白草Saururus Chinensis(Lour.)baill是三白草科多年生草本植物，全草入药，具有清热解毒、利尿消肿之功效。主要分布在我国中南、西南地区，四季均可采收，资源丰富。三白草含多种生物活性成分，已从中分离出的有挥发油、黄酮类、木质素类、生物碱类、鞣质类、多糖类等，发现这些成分具有抗炎、去毒、降糖、保肝、利尿等活性。

黄酮类成分是三白草中主要活性成分之一，已从中分离的有槲皮素、芦丁、异槲皮苷、金丝桃苷、扁蓄苷等一些以槲皮素为主要黄酮母核的苷类成分，干药材中总黄酮含量可达1.5％，以其水溶性较大的苷类成分为主要黄酮类成分。三白草中黄酮具有多种生物活性，叶蕻芝等(叶蕻芝，许雪琴，等.三白草黄酮类化合物对糖尿病治疗作用的实验研究.福建中医学院学报[J].2004，14(5)：33)发现，三白草总黄酮对四氧嘧啶型糖尿病具有治疗作用，可使四氧嘧啶型糖尿病兔体内血糖值降低，使超氧化物岐化酶活力增强，丙二醛含量下降，其作用效力较三白草水煎煮提取物强，说明三白草总黄酮是其降糖作用的有效成分。此外，总黄酮还具有调节脂质代谢、软化微血管、扩张动脉、调节血脂、对抗自由基损伤的作用。

系统针对三白草总黄酮富集的研究，制剂还未有，这也限制了三白草药材价值的进一步开发利用，因此提供一种三白草总黄酮含量较高的提取物就显得十分必要。

发明内容

为解决现有技术中的不足，本发明的目的在于提供一种总黄酮含量较高的三白草提取物。

本发明三白草提取物中，总黄酮含量大于等于30％而小于100％，优选地为大于等于40％而小于90％，更优选为大于等于50％而小于90％，最佳为大于等于60％而小于等于80％。

本发明的再一目的是提供一种制备本发明所述的高含量总黄酮提取物的制备方法，本发明三白草提取物可以通过如下方式实现：

(1)取三白草干燥药材，粉碎，以含极性有机溶剂为提取溶媒提取2-5次，过滤，合并提取液，减压浓缩至稠膏状，稠膏加小于20％的乙醇充分溶解分散，冷处放置24小时以上，析出不溶物，过滤或离心，取清液，提取液I；

(2)提取液I减压浓缩至相对密度为0.9-1.05，以己烷萃取，脱脂，得脱脂后的药液II；

(3)药液II以乙酸乙酯萃取，除去极性较小的一些成分，弃乙酸乙酯萃取液，得药液III；

(4)药液III减压除去有机溶剂乙酸乙酯，继续浓缩至药液相对密度为1.10～1.30，加乙醇使药液含醇量为50％～80％，静置，室温放置24小时以上，析出沉淀，取滤液；沉淀以50％的乙醇淋洗，将淋洗液与滤液合并，得药液IV；

(5)药液IV减压浓缩至无醇味，浓缩液上以处理好的树脂柱，先以低于10％的乙醇洗脱，至洗脱液颜色变淡，该用50％以上的乙醇洗脱，收集此部分乙醇洗脱液，得三白草提取物。

本发明中，提取三白草药材所用的极性有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙酮及其混合或其的含水溶液，本发明中，优选50％到80％的乙醇为提取溶媒。

本发明中，所用的吸附树脂可以是大孔吸附树脂，也可以是聚酰胺吸附树脂，大孔吸附树脂优选中等极性大孔吸附树脂，如NKA-9型。

本发明提取物经过水沉除杂、非极性溶剂脱脂，再经醇沉除去水溶性多糖及无机盐类成分后，用树脂富集富含酚羟基的黄酮类化合物，所得的提取物色泽好，为黄色粉末，总黄酮含量高，水溶性也较强。

以本发明所得提取物为主要活性成分，加入制药上可接受的药用赋形剂，可以制备任何所需的极性，如口服固体制剂、口服液体制剂、经皮注射制剂、滴注剂等。其中口服固体制剂可以是以片、胶囊、滴丸、颗粒剂形式为给药单元的口服固体制剂，口服液体制剂可以是口服液或糖浆，注射剂可以是注射用水针、粉针或静脉滴注剂。

本发明所得提取物还可与其它具有类似功能的提取物或药物联合使用，如与具有降糖作用的苦瓜提取物、具有调节脂质代谢的三楂提取物等联合使用，用于制备各种制剂。

具体实施例

实施例1