[发明专利]作为钠通道阻滞剂的联芳基取代的三唑化合物

说明书

本申请是PCT申请号为PCT/US2004/007830(其进入国家阶段 的申请号为200480013089.X)、申请日为2004年3月12日、发明 名称为“作为钠通道阻滞剂的联芳基取代的三唑化合物”的发明专利 申请的分案申请。

发明领域

本发明涉及一系列联芳基取代的三唑化合物。本发明尤其涉及适 用于治疗慢性和神经病性疼痛，作为钠通道阻滞剂的联芳基取代的三 唑化合物。本发明化合物还适用于治疗其它病症，包括中枢神经(CNS) 紊乱，如癫痫症、躁狂性抑郁、双相障碍(bipolar disorder)、抑郁症、 焦虑症和糖尿病性神经病。

发明概述

本发明涉及联芳基取代的三唑化合物，这类化合物作为钠通道阻 滞剂适用于治疗慢性和神经病性疼痛。本发明化合物还适用于治疗其 它病症，包括中枢神经(CNS)紊乱，如癫痫症、抑郁症、焦虑症、躁 狂性抑郁症和双相障碍。本发明还提供了药用组合物，该药用组合物 包含单独的或与一或多种其它治疗活性化合物结合的本发明化合物， 以及药学上可接受的载体。

本发明进一步包括给予本发明的化合物和药用组合物治疗急性 疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、感染性疼痛、神经病性疼痛以及包括但 不限于癫痫症、抑郁症、焦虑症、躁狂性抑郁以及双相障碍的中枢神 经系统(CNS)紊乱的方法。本发明还包括制备本发明化合物的方法。

发明详述

本发明包括由式(I)或式(II)代表的化合物或其药学上可接受的 盐，

其中：

R¹为

(a)H；

(b)C₁-C₆-烷基、C₂-C₄-烯基、C₂-C₄-炔基、C₃-C₆-环烷基或C₁-C₄- 烷基-[C₃-C₆-环烷基]，其中任何一个任选被一或多个下列取代基取 代：F、CF₃、OH、O-(C₁-C₄)烷基、O-CONR^aR^b、NR^aR^b、N(R^a)CONR^aR^b、 COO-(C₁-C₄)烷基、COOH、CN、CONR^aR^b；

(c)-C₀-C₄-烷基-C₁-C₄-全氟烷基；

(d)NR^aR^b、-N(COR^a)R^b、-N(SO₂R^a)R^b、-N(R^a)CON(R^a)₂、-N(R^a)SO₂R^a、-N(OR^a)CONR^aR^b或-N(R^a)SO₂N(R^a)₂；