[发明专利]含有吡唑并三嗪鎓的头孢类衍生物有效

专利信息
申请号: 200810096629.5 申请日: 2008-04-30
公开(公告)号: CN101298454A 公开(公告)日: 2008-11-05
发明(设计)人: 黄振华 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D519/06 分类号: C07D519/06;A61K31/546;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济南*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 含有 吡唑 三嗪鎓 头孢 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:

其中:R1代表氢原子;

R2代表氢原子或羟基;

R3代表氢原子,被羧基取代或未被取代的直链或支链的C1-6烷基;

R4、R5分别独立的代表氢原子;

X代表N或CH。

2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,

其中:R1代表氢原子;

R2代表氢原子或羟基;

R3代表氢原子,被羧基取代或未被取代的直链或支链的C1-4烷基;

R4、R5分别独立的代表氢原子;

X代表N或CH。

3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,

其中:R1代表氢原子;

R2代表氢原子或羟基;

R3代表氢原子,甲基,乙基,乙酸基或异丁酸基;

R4、R5分别独立的代表氢原子;

X代表N或CH。

4.如权利要求3所述的化合物,选自:

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-羟肟基]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-(异丙氧亚氨基-2-羧酸)]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-1[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-羟肟基]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-2-基)-Z-2-(异丙氧亚氨基-2-羧酸)]乙酰氨基]-3-(吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-羟肟基]]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-Z-2-(异丙氧亚氨基-2-羧酸)]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-羟肟基]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,

(6R,7R)-7-[[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-Z-2-甲氧肟基]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,或

(6R,7R)-7-[[2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-2-基)-Z-2-(异丙氧亚氨基-2-羧酸)]乙酰氨基]-3-(2-羟基-吡唑[1,5-d][1,2,4]三嗪-1-基)亚甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸内盐,以及其药学上可接受的盐。

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