[发明专利]南酸枣提取物及其所含酚酸类化合物的制备和用途

说明书

技术领域：

本发明涉及药用植物南酸枣的植物提取物及其所含酚酸类化合物的制备方法，以及这些提取物和酚酸类化合物用于制备抗缺氧药物、抗缺氧保健品等功能性食品的用途。

背景技术：

氧在人的生命活动中是不可或缺的，在体内组织和细胞的能量代谢中氧分子发挥着重要作用。多种因素可导致人体组织和细胞的供氧不足，如某些疾病或身处特殊低氧环境(如高原)等，而缺氧又反过来可造成细胞、组织损伤乃至各种严重疾病，如严重的呼吸系统疾病以及并发的心脑血管疾病、免疫机能低下等。严重缺氧往往还成为许多相关危重病人死亡的直接原因。因此，抗缺氧剂的研究与开发受到关注。

南酸枣Choerospondias axillaries(Roxb.)Burtt.et Hill.为漆树科南酸枣属植物，其树皮和果实入药(江苏新医学院编，中药大辞典，上册，上海，上海人民出版社，1977年，第397-398页和第1564页)，干燥果实已作为中药“广枣”收入我国2005年版药典(国家药典委员会，中华人民共和国药典，一部，北京，化学工业出版社，2005年，第29-30页)。南酸枣的化学成分有些已有报道，其粗提物、总黄酮或某些单体化合物的抗菌、抑制血小板聚集等活性也有报道(樊海燕等；蒙药广枣的研究进展：中草药，2004年第35卷第3期，第353-355页)。此外，南酸枣果实总黄酮的缺氧保护作用也曾有文献记载(李增晞等；广枣总黄酮对动物耐缺氧和急性心肌缺血的保护作用：中草药，1984年第15卷第6期，第25-27页)，但其中抗缺氧活性成分尚未阐明。南酸枣提取物以及从中分离制备的酚酸类化合物的抗缺氧活性及其用途至今未见有报道。

发明内容：

本发明旨在提供具有抗缺氧活性的药用植物提取物及其中所含的具有抗缺氧活性的酚酸类化合物的制备方法，以及这些提取物和化合物作为抗缺氧剂的用途。

本发明人首次发现某些药用植物如南酸枣(特别是南酸枣树皮等药用部位)的含水醇浸膏、含水醇浸膏的乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物及柱层析组分等具有很好的抗缺氧活性，并从中首次发现并分离得到了具有抗缺氧活性的儿茶素(化合物I)、二氢山奈酚-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(化合物II)、二氢槲皮素-7-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(化合物III)、没食子酸(化合物IV)、1，6-二-O-没食子酰基葡萄糖(化合物V)、1，4-二-O-没食子酰基葡萄糖(化合物VI)等六个酚酸类化合物。

因此，本发明的第一个方面涉及药用植物如南酸枣的提取物，或上述酚酸类化合物I、II、III、IV、V、VI或其药学上可接受的盐类用于制备抗缺氧药物、抗缺氧保健品等功能性食品的用途。

本发明的第二个方面涉及上述植物提取物的制备方法，所述方法包括用醇或含水醇浸提植物原料获得粗浸膏，再经液-液萃取、柱层析等分离手段，制备得到目标提取物。

本发明的第三个方面涉及上述酚酸类化合物I、II、III、IV、V、VI或其药学上可接受的盐类的制备方法，所述方法包括用醇或含水醇对植物原料如南酸枣进行提取，再经过分离纯化得到目标化合物。

本发明的第四个方面涉及抗缺氧药物组合物，其含有上述植物提取物，或一种或多种酚酸类化合物I、II、III、IV、V、VI或其药学上可接受的盐类，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。

本发明的第五个方面涉及抗缺氧保健品等功能性食品，其含有上述提取物，或上述一种或多种酚酸类化合物I、II、III、IV、V、VI或其药学上可接受的盐类。

具体来说，本发明的提取物可按照如下方法制备：以某些药用植物为原材料，经用不同浓度的含水醇浸泡提取，获得各种含水醇浸膏，再经对所得浸膏进行液-液萃取、柱层析分离等操作，制取萃取物、层析组分等各种提取物。

上述作为原材料的药用植物可以是一年生或多年生草本植物，也可以是木本植物或藤本植物，例如漆树科南酸枣属的药用木本植物南酸枣等，只要是含有上述提取物和化合物的药用植物均可供作原材料。而可作为原材料使用的部位可以是全植物如全草，也可以是植物的地上或地下部分等局部材料，还可以是植物的根、茎、皮、叶、花、果实等，只要是含有上述提取物和化合物的药用部位均可供用，例如南酸枣的果实或树皮等。

所述醇是甲醇或乙醇，所述含水醇是60％(v/v)～95％(v/v)的含水甲醇或乙醇，优选的是60％(v/v)～95％(v/v)的含水乙醇。