[发明专利]类固醇硫酸酯酶抑制剂的雌激素衍生物

权利要求书

1.一种化合物，所述化合物包含甾族环系统和任选基团R¹，R¹选自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一种；

其中所述甾族环系统的D环被式-L-R³的基团R²取代，其中L为任选连接基团且R³选自为或包含腈基、醇、酯、醚、胺和烯之一的基团，条件是当R³为或包含醇时，L存在；且

其中所述甾族环系统A环的2或4位被基团R⁴取代，其中R⁴为烃基。

2.权利要求1的化合物，其中所述化合物能实现抑制类固醇硫酸酯酶(STS)活性；调节细胞周期；调节细胞凋亡；调节细胞生长；预防和/或抑制肿瘤对葡萄糖的摄取；预防和/或抑制肿瘤血管生成；破坏微管；和诱导细胞凋亡中的一种或多种。

3.权利要求1或2的化合物，所述化合物为式I化合物：

式I

其中R¹为选自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一种的任选基团。

4.权利要求1或2的化合物，所述化合物为式II化合物：

式II

其中R¹为选自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一种的任选基团。

5.权利要求1或2的化合物，所述化合物为式III化合物：

式III

其中R¹为选自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一种的任选基团。

6.权利要求1或2的化合物，所述化合物为式IV化合物：

式IV

其中R¹为选自-OH、氨基磺酸酯基、膦酸酯基、硫代膦酸酯基、磺酸酯基或磺酰胺基中任何一种的任选基团。

7.前述权利要求中任一项的化合物，其中R⁴为氧基烃基。

8.权利要求7的化合物，其中R⁴为烷氧基。

9.权利要求8的化合物，其中R⁴为甲氧基。

10.权利要求1-6中任一项的化合物，其中R⁴为碳氢化合物基团。

11.权利要求10的化合物，其中R⁴为烷基。

12.权利要求11的化合物，其中R⁴为乙基。

13.前述权利要求中任一项的化合物，其中R⁴位于A环的2位。

14.前述权利要求中任一项的化合物，其中当A环被R¹和R⁴取代时，R⁴相对于R¹为邻位取代。

15.前述权利要求中任一项的化合物，其中R¹存在。

16.前述权利要求中任一项的化合物，其中R¹为-OH或氨基磺酸酯基。

17.前述权利要求中任一项的化合物，其中R¹为-OH。

18.权利要求1-16中任一项的化合物，其中R¹为氨基磺酸酯基。

19.权利要求18的化合物，其中R¹为下式氨基磺酸酯基：

其中R⁵和R⁶独立选自H、烷基、环烷基、烯基和芳基或其组合，或一起代表亚烷基，其中该或各烷基、环烷基、烯基或芳基任选含一个或多个杂原子或基团。

20.权利要求19的化合物，其中R⁵和R⁶中至少一个为H。