[发明专利]双取代-L-酒石酸二甲酯类化合物及其医药用途无效
申请号: | 200810062549.8 | 申请日: | 2008-06-24 |
公开(公告)号: | CN101492374A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 李校堃;冯治国;郝小江;郑群雄;黄可新;张丽娟;胡利红;巫秀美;赵昱;瞿佳 | 申请(专利权)人: | 温州医学院 |
主分类号: | C07C69/92 | 分类号: | C07C69/92;C07C69/67;C07C69/65;C07C69/618;C07D307/54;A61K31/216;A61K31/341;A61P1/16;A61P31/12;A61P35/00 |
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地址: | 325035*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 酒石酸 二甲 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.一种具有式(I)所示结构的双取代-L-酒石酸二甲酯类化合物及其可药用盐:
式(I)
其中:取代基R1和R2可以相同或不同,分别选自2-呋喃环-3-烯丙酰基,2位或4位甲氧基取代的苯甲酰基,邻位或间位或对位二甲氧基取代的苯甲酰基,或邻位或间位或对位卤素二取代的3-苯烯丙酰基;其条件是:R1和R2不能同时为3-(3,4-二甲氧基苯)-烯丙酰基,也不能同时为3-(3,4-二氯苯)-烯丙酰基。
2.根据权利要求1,式(I)化合物选自:
I-a.2,3-二-氧-(4-甲氧基苯甲酰)-L-酒石酸二甲酯;
I-b.2,3-二-氧-[3-(2,4-二氯苯)-烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯;
I-c.2,3-二-氧-[3-(2-呋喃基)-烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯。
3.根据权利要求1~2任一所述之双取代-L-酒石酸二甲酯类化合物及其可药用盐用于制备抑制乙型肝炎病毒表面抗原药物的用途。
4.根据权利要求1~2任一所述之双取代-L-酒石酸二甲酯类化合物及其可药用盐用于制备细胞毒类抗肿瘤药物的用途。
5.2,3-二-氧-[3-苯烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯及其可药用盐用于制备抑制乙型肝炎病毒表面抗原药物的用途。
6.2,3-二-氧-[3-苯烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯及其可药用盐用于制备细胞毒类抗肿瘤药物的用途。
7.一种用于抑制乙型肝炎表面抗原的药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1、2之一的化合物、2,3-二-氧-[3-苯烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯、或它们的混合物以及它们的可药用盐和可药用辅料。
8.一种用于治疗肿瘤疾病的细胞毒类药物组合物,其含有治疗有效量的作为活性成分的根据权利要求1、2之一的化合物、2,3-二-氧-[3-苯烯丙酰]-L-酒石酸二甲酯、或它们的混合物以及它们的可药用盐和可药用辅料。
9.根据权利要求3~8任一所述的药物或药物组合物,其剂型是注射剂、片剂、胶囊剂、气雾剂、栓剂、膜剂、滴丸剂、外用搽剂,或控释或缓释剂型或纳米制剂。
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