[发明专利]吡唑杂环的合成方法

权利要求书

1、一种吡唑杂环的合成方法，包括以下步骤：

(1)将二羰基化合物与肼类化合物混合，加入纯水作为溶剂，5mmol二羰基化合物对应6～10mL的纯水溶剂；向上述混合物中加入0.005～0.015当量磷钨酸作为催化剂，在5℃～60℃温度下搅拌反应2～12小时；二羰基化合物、肼类化合物以及催化剂的摩尔比为1∶1.1∶0.005～1∶1.1∶0.015；

(2)待反应结束，用乙酸乙酯对上述反应液萃取，合并有机层，分液弃水层；将有机层用饱和碳酸钠溶液、饱和氯化钠溶液依次洗涤，然后用无水硫酸镁干燥，过滤，减压脱溶，得到粗产物；将该粗产物用柱色谱法进行分离，得到吡唑杂环纯品；

其反应式如下：

反应式(1)中R¹为烷基或芳基，R²为烷基、芳基或烷氧基，R³为氢、烷基或卤素基团，R⁴为氢、烷基、芳基或酰基。

2、根据权利要求1所述吡唑杂环的合成方法，其特征在于，所述反应式(1)中原料二羰基化合物中R¹为芳基时，所述芳基是取代苯基、萘基或苄基；其中取代苯基是对甲氧基苯基、对甲基苯基、苯基、对氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、邻溴苯基、对-(三氟甲基)苯基、对-(N，N-二甲胺基)苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基或3，4-二甲基苯基；萘基是α-萘基或β-萘基。

3、根据权利要求1所述吡唑杂环的合成方法，其特征在于，所述反应式(1)中原料二羰基化合物中R²为芳基时，所述芳基是取代苯基、萘基或苄基；其中取代苯基是对甲氧基苯基、对甲基苯基、苯基、对氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、邻溴苯基、对-(三氟甲基)苯基、对-(N，N-二甲胺基)苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基或3，4-二甲基苯基；萘基是α-萘基或β-萘基。

4、根据权利要求1所述吡唑杂环的合成方法，其特征在于，所述反应式(1)中原料肼类化合物中取代基R⁴为芳基时，所述芳基是取代苯基、萘基或苄基；其中取代苯基是对甲氧基苯基、对甲基苯基、苯基、对氟苯基、邻氟苯基、对氯苯基、邻氯苯基、对溴苯基、邻溴苯基、对-(三氟甲基)苯基、对-(N，N-二甲胺基)苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基或3，4-二甲基苯基；萘基是α-萘基或β-萘基。

5、根据权利要求1所述吡唑杂环的合成方法，其特征在于，所述反应式(1)中原料肼类化合物中取代基R⁴为酰基时，所述酰基是烷酰基或芳酰基；其中芳酰基是对甲氧基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基、邻氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、邻氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、邻溴苯甲酰基、对-(三氟甲基)苯甲酰基、对-(N，N-二甲胺基)苯甲酰基、邻甲基苯甲酰基、间甲基苯甲酰基或3，4-二甲基苯基。