[发明专利]依托泊甙脂质体及其制备方法

权利要求书

1、一种依托泊甙脂质体，其特征在于，由包含以下重量份的原料制备而成：

依托泊甙        1-10份

磷脂类物质      1-100份

固醇            0-50份

附加剂          0-50份。

2、根据权利要求1所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，由包含以下重量份的原料制备而成：

依托泊甙        1份

磷脂类物质      2-30份

固醇            0-10份

附加剂          0-10份。

3、根据权利要求1所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述原料进一步包含0.1-50重量份的修饰材料。

4、根据权利要求1-3中任意一项所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述的磷脂类物质选自磷脂酰胆碱、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酸、二油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、卵磷脂、大豆磷脂、氢化大豆磷脂、氢化卵磷脂、脑磷脂和心磷脂及其混合物；所述的固醇选自胆固醇、二氨胆固醇、大豆甾酰糖苷、大豆甾醇和麦角固醇；

所述的附加剂包括抗氧剂、表面活性剂和稳定剂；其中所述抗氧剂选自维生素E、维生素E酯、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、没食子酸丙酯、叔丁基对羟基茴香醚、二叔丁基对甲酚、半胱氨酸和蛋氨酸中的一种或多种，所述表面活性剂选自脱氧胆酸盐、胆酸盐、脱氧胆酸、牛磺胆酸盐、胆酸、吐温-80、泊洛沙姆、汴泽和司盘中的一种或多种，所述稳定剂选自硬脂胺、磷脂酸、十四酸、油酸和甘油中的一种或多种。

5、根据权利要求4所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述的磷脂类物质选自卵磷脂、大豆磷脂、脑磷脂和心磷脂及其混合物；所述的固醇为胆固醇。

6、根据权利要求3所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述的修饰材料包括聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、神经节鞘酯、聚丙烯酰胺、壳聚糖和聚乙二醇-磷脂衍生物或它们的混合物；其中所述的聚乙二醇-磷脂衍生物选自聚乙二醇-二硬酯酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰胆碱、聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-氢化大豆磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰胆碱；其中所述聚乙二醇的平均分子量为200-20000。

7、根据权利要求6所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述的聚乙二醇平均分子量为2000-5000。

8、根据权利要求1-3中任意一项所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述脂质体的粒径小于1000nm。

9、根据权利要求1-3中任意一项所述的依托泊甙脂质体，其特征在于，所述脂质体的粒径小于500nm。