[发明专利]左羟丙哌嗪的一种合成工艺

权利要求书

1、一种左羟丙哌嗪的合成工艺，其特征在于该工艺包括如下步骤：

(1)、以醇为介质，将苯基哌嗪、(-)-3-氯-1.2-丙二醇与适宜的催化剂置于反应釜中加热回流2～7小时；

(2)、减压蒸馏醇，残余物加适宜的有机溶剂加热回流5～18分钟，并趁热滤除无机盐，滤液冷却析晶，过滤得粗品，并用适宜的有机溶剂重结晶。

上述所述适宜的催化剂为碱催化剂，包括无机碱如氢氧化物或碱金属碳酸盐，如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾等；或有机碱如吡啶、三乙胺、N，N-二甲基甲酰胺或金属醇盐，如甲醇钠或叔丁醇钾等。所述适宜的有机溶剂包括甲苯、苯、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷或乙腈等。

2、根据权利要求1所述的左羟丙哌嗪的合成工艺，其特征在于该工艺包括如下步骤：

(1)、以无水乙醇为介质，将苯基哌嗪、(-)-3-氯-1.2-丙二醇与适宜的弱碱催化剂置于反应釜中加热回流3～5小时；

(2)、减压蒸馏无水乙醇，残余物加适宜的有机溶剂加热回流8～14分钟，并趁热滤除无机盐，滤液冷却析晶，过滤得粗品，并用有机溶剂重结晶。

上述所述适宜的弱碱催化剂为无机碱如氢氧化物或碱金属碳酸盐，如氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾等；所述适宜的有机溶剂包括丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷或乙腈等。

3、根据权利要求1所述的左羟丙哌嗪的合成工艺，其特征在于该工艺包括如下步骤：

(1)、以无水乙醇为介质，将苯基哌嗪、(-)-3-氯-1.2-丙二醇与弱碱催化剂碳酸氢钠置于反应釜中加热回流3～5小时；

(2)、减压蒸馏无水乙醇，残余物加有机溶剂丙酮加热回流8～14分钟，并趁热滤除无机盐，滤液冷却析晶，过滤，并用有机溶剂丙酮重结晶。

4、根据权利要求1～3所述的左羟丙哌嗪的合成工艺，其特征在于步骤(1)所述的苯基哌嗪与(-)-3-氯-1.2-丙二醇的摩尔比为1∶1～1∶4。

5、根据权利要求1～3所述的左羟丙哌嗪的合成工艺，其特征在于步骤(1)所述的苯基哌嗪与碱催化剂的摩尔比为1∶1～1∶4。