[发明专利]新型第四代头孢菌素、制备方法及应用

权利要求书

1.通式(Ⅰ)的化合物或其药用盐：

其中

R代表3-氯苯基、2，3-二氯苯基、2-甲氧基苯基，

Z⁺是下式中任何一个杂环基团：

n为1。

2.根据权利要求1的化合物，其药用盐包括通式(Ⅰ)化合物与下列酸形成盐：盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、磷酸、硫酸、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、乳酸、富马酸、马来酸、琥珀酸、柠檬酸、酒石酸、甲磺酸、丙酮酸、苹果酸、苯甲酸、苯磺酸或对甲苯磺酸。

3.根据权利要求1的化合物，这些化合物或其药用盐包括：

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)]乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)]乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨 基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-6，7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(3-氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)]乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-5，6，7，8-四氢喹啉内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2，3-二氯苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-5，6，7，8-四氢喹啉内鎓盐或其药用盐；

1-[[(6R，7R)-7-[[(Z)-2-[2-[2-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]乙酰氨基]噻唑-4-基]-2-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-5，6，7，8-四氢喹啉内鎓盐或其药用盐。

4.权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：通式Ⅰb在三乙胺催化下，在DMF、H₂O中与通式Ⅰa发生缩合反应、成盐，

其中R、Z⁺及n与权利要求1中定义相同。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其中中间体Ⅰa的制备方法如下： 

其中R、Z⁺及n与权利要求1中定义相同。

6.权利要求1所述的通式(Ⅰ)的化合物或其药用盐在制备抗菌药物中的应用。