[发明专利]一种减肥新药利莫那班的合成方法

权利要求书

1、一种减肥新药利莫那班：N-(哌啶基)-5-(4-氯苯基)-1-2，4-二氯苯基)-4-甲基-1氢-吡唑-3-酰胺的制备方法。

该方法包括：由对氯苯丙酮(2)与氢溴酸/乙酸反应合成溴酮(3)。溴酮(3)用NaH/THF、乙酰乙酸乙酯的阴离子处理，得到乙酰乙酯衍生物(4)。乙酰乙酯衍生物(4)在乙醇中用钠处理为钠盐，再与1当量2，4-氯化重氮溶液反应，然后经NaOH水解，得到吡唑羧酸(5)。吡唑羧酸(5)在DMF存在下，用草酰氯进行酸氯化，然后于室温用水合肼和1，5-二溴戊烷处理，得到产物利莫那班(1)。

2、根据权利要求1的方法，其中，化合物(3)选择由对氯苯丙酮(2)与氢溴酸/乙酸进行溴化化反应得到。

3、根据权利要求2的方法，其中，该溴化反应是在冰浴下进行，然后再在室温搅拌1.5h。

4、据权利要求1的方法，其中，溴酮(3)用NaH/THF、乙酰乙酸乙酯的阴离子处理，得到乙酰乙酯衍生物(4)。

5、据权利要求4的方法，其中，钠盐(4)(钠在乙醇中)与1当量2，4-氯化重氮溶液反应。

6、据权利要求1的方法，其中，化合物(4)经水解得到吡唑羧酸(5)。

7、据权利要求1的方法，其中，吡唑羧酸(5)在DMF存在下，与草酰氯反应生成酸氯。

8、据权利要求1的方法，其中，酸氯与水合肼、1，5-二卤-戊烷反应得到标的物利莫那班(1)。

9、据权利要求8的方法，其中，有机碱选择水合肼，1，5-卤-戊烷选择1，5-二溴戊烷、1，5-二氯戊烷或者1，5-二碘戊烷，更好的选择是1，5-二溴戊烷。