[发明专利]一种短叶苏木酚固体脂质纳米粒的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品及其制备方法，具体涉及一种短叶苏木酚固体脂质纳米粒的制备方法。

背景技术

大戟科叶下珠属(Phyllanthus)植物在全世界有600余种，自1982年印度学者Thyagarjan等发现珠子草(Phyllanthus niruri L.)在体外具有杀灭乙肝病毒活性。叶下珠属植物在我国有33种，陕西省叶下珠属植物有两种，即叶下珠(Phyllanthus urinaria L)和黄珠子草(P.simplexRetz.)，主要分布于陕南，黄珠子草又称珍珠草、地珍珠等，最早收载于《生草药性备要》中，具有平肝、清热、利水、解毒之功效，用于治疗肠炎、肝炎、尿路感染、无名肿痛等。目前人们已经从黄珠子草中分离出十几个化合物，对这些化合物进行了结构鉴定及抗病毒作用的筛选，结果显示，其所含的短叶苏木酚(brevifolin，BF)有很好的抗病毒效果。短叶苏木酚属于没食子酸型多酚类成分，有报道具有抗氧化及保肝作用。固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles，SLN)是近年正在发展的一种新型毫微粒类给药系统，以固态的天然或合成的类脂，如卵磷脂、三酰甘油等为载体，将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50～1000nm的固体胶粒给药体系，是一种极有发展前景的新型给药系统的载体。药物由于被包封于SLN的固体骨架中，其实现了生理相容性好、可控制药物释放及良好的靶向性，既具备聚合物纳米粒物理稳定性高、药物泄漏慢的优势，又兼具了脂质体、乳剂的毒性低、能大规模生产的优点。由于在制备过程中蕴含了大规模生产的基础，使SLN较聚合物纳米粒更具有吸引力。

发明内容

本发明的目的在于提供一种短叶苏木酚固体脂质纳米粒的制备方法。

为达到上述目的，本发明采用的技术方案是：首先取50～60mg的硬脂酸、120～130mg的卵磷脂和70～80mg的短叶苏木酚溶解于80～120mL的无水乙醇中形成有机相溶液；然后将有机相溶液置于梨形瓶中，在35℃以2000转/分钟的转速下旋转蒸发，形成均匀的有机相薄膜；再取10～20mL的甘油分散于20～30mL的蒸馏水中在70～80℃的恒温磁力搅拌的下形成水相，将70～80℃的水相溶液加入烧瓶中，搅拌2～3小时，使有机相薄膜中的脂质膜全部从瓶壁转移入水相形成乳白色混悬液，超声处理5～10分钟，搅拌至室温得短叶苏木酚固体脂质纳米粒混悬体系，过滤，即得。

按照本发明的制备方法得到的短叶苏木酚固体脂质纳米粒不仅能增加短叶苏木酚的溶解性、稳定性，而且更重要的是具有靶向性，从而减少用药剂量，降低毒副作用，提高生物利用度。

附图说明

图1是按本发明制备方法得到的短叶苏木酚固体脂质纳米粒电镜扫描图(×100000)；

图2是本发明的短叶苏木酚固体脂质纳米粒累积释放度百分率与时间关系(n＝6)，其中横坐标为累积释放度，纵坐标为时间。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明进行详细说明。

实施例1，首先取50mg的硬脂酸、130mg的卵磷脂和70mg的短叶苏木酚溶解于90mL的无水乙醇中形成有机相溶液；然后将有机相溶液置于梨形瓶中，在35℃以2000转/分钟的转速下旋转蒸发，形成均匀的有机相薄膜；再取18mL的甘油分散于30mL的蒸馏水中在75℃的恒温磁力搅拌的下形成水相，将75℃的水相溶液加入烧瓶中，搅拌2～3小时，使有机相薄膜中的脂质膜全部从瓶壁转移入水相形成乳白色混悬液，超声处理5～10分钟，搅拌至室温得短叶苏木酚固体脂质纳米粒混悬体系，冷冻干燥即得。

实施例2，首先取52mg的硬脂酸、127mg的卵磷脂和75mg的短叶苏木酚溶解于120mL的无水乙醇中形成有机相溶液；然后将有机相溶液置于梨形瓶中，在35℃以2000转/分钟的转速下旋转蒸发，形成均匀的有机相薄膜；再取15mL的甘油分散于26mL的蒸馏水中在72℃的恒温磁力搅拌的下形成水相，将72℃的水相溶液加入烧瓶中，搅拌2～3小时，使有机相薄膜中的脂质膜全部从瓶壁转移入水相形成乳白色混悬液，超声处理5～10分钟，搅拌至室温得短叶苏木酚固体脂质纳米粒混悬体系，冷冻干燥即得。