[发明专利]噁唑类化合物的1,2－反式糖苷衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810014508.1 | 申请日： | 2008-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN101230079A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | 李英霞;赵育;李春霞;王鹏;李静;耿美玉 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;A61K31/7056;A61P35/00 |
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| 地址： | 266100山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噁唑类 化合物 反式 糖苷 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.一种噁唑类化合物的1，2-反式糖苷衍生物，其特征是它的结构式如下：
式中R＝CH2OH时，糖基部分为D-葡萄糖、D-半乳糖或D-甘露糖；R＝H时，糖基部分为L-阿拉伯糖或D-木糖；R＝CH3时，糖基部分为L-鼠李糖或L-岩藻糖；R＝C6H11O6时，糖基部分为乳糖。
2.权利要求1所述的噁唑类化合物的1，2反式糖苷衍生物的制备方法，其特征是以4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-5-(3-羟基-4-甲氧基苯基)噁唑为糖基受体，以全乙酰保护的D-葡萄糖、D-半乳糖、L-阿拉伯糖、D-木糖、L-岩藻糖或乳糖的溴代糖，或以全乙酰保护的L-鼠李糖或D-甘露糖的三氯亚胺酯为糖基供体，在碱和四丁基溴化铵或在路易斯酸的催化下进行糖苷化反应，得到含有乙酰保护基的糖苷衍生物；然后利用甲醇-甲醇钠脱除乙酰基保护基，得到噁唑类化合物的1，2反式糖苷衍生物。
3.如权利要求2所述的噁唑类化合物的1，2反式糖苷衍生物的制备方法，其特征是所述的碱为氢氧化钠或无水碳酸钾；所述的糖基受体、糖基供体、碱和四丁基溴化铵的摩尔比是1.0-1.5∶1.0-2.0∶7.0-11.0∶1.0-1.5。
4.如权利要求2所述的噁唑类化合物的1，2反式糖苷衍生物的制备方法，其特征是所述的路易斯酸为三氟甲磺酸(TfOH)或三甲基硅三氟甲磺酸酯(TMSOTf)或三氟化硼-乙醚；所述的糖基受体、糖基供体、路易斯酸的摩尔比是1∶1.0-1.5∶0.5-1.0。
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