[发明专利]含有异噁唑并吡啶的苯并咪唑衍生物有效
申请号: | 200810013894.2 | 申请日: | 2008-01-25 |
公开(公告)号: | CN101492462A | 公开(公告)日: | 2009-07-29 |
发明(设计)人: | 黄振华 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;A61K31/437;A61P1/04 |
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地址: | 250101山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 异噁唑 吡啶 苯并咪唑 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:R1代表氢原子或未被取代或被卤素原子取代的C1-6烷氧基;
R2代表氢原子,C1-6烷基或C2-6烷氧酰基;
R3、R4分别独立的代表氢原子,卤素原子或未被取代或被卤素原子取代的C1-6烷基或C1-6烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:R1代表氢原子,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,正丁氧基,异丁氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,1-氟-乙氧基,1,1-二氟-乙氧基,1,1,1-三氟-乙氧基,2,2-二氟-乙氧基或1,1,2,2-四氟-乙氧基;
R2代表氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧甲酰基,甲氧乙酰基,甲氧丙酰基,乙氧甲酰基,乙氧乙酰基或乙氧丙酰基;
R3、R4分别独立的代表氢原子,氟原子,氯原子,溴原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,氟甲基,二氟甲基,三氟甲基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基或1,1-二氟-乙氧基。
3.如权利要求2所述的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:R1代表氢原子,甲氧基,乙氧基,正丙氧基,异丙氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基,三氟甲氧基,1-氟-乙氧基,1,1-二氟-乙氧基或1,1,1-三氟-乙氧基;
R2代表氢原子,甲基,乙基,丙基,异丙基,甲氧甲酰基,甲氧乙酰基或甲氧丙酰基;
R3、R4分别独立的代表氢原子,氟原子,氯原子,溴原子,甲基,乙基,甲氧基,乙氧基,二氟甲基,三氟甲基,二氟甲氧基或三氟甲氧基。
4.如权利要求3所述的化合物及其药学上可接受的盐:
其中:R1代表氢原子,甲氧基,乙氧基,氟甲氧基,二氟甲氧基或三氟甲氧基;
R2代表氢原子,正丙氧基,甲氧甲酰基,甲氧乙酰基或甲氧丙酰基;
R3、R4分别独立的代表氢原子,甲基,乙基,甲氧基或乙氧基。
5.如权利要求4所述的化合物,为
2-[[2-(2-甲氧乙酰基)-2,3-二氢异噁唑并[4,5-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,
5-甲氧基-2-[[2-(2-甲氧乙酰基)-2,3-二氢异噁唑并[4,5-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,或
5-二氟甲氧基-2-[[2-(2-甲氧乙酰基)-2,3-二氢异噁唑并[4,5-c]吡啶-4-基]甲基亚磺酰基]-苯并咪唑,其药学上可接受的盐。
6.如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物,其药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐,乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐,精氨酸盐、谷氨酸盐,钠盐、钾盐、钙盐或镁盐。
7.如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物及其药学上可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物,为药学上可接受的任一剂型。
8.如权利要求7所述的药物组合物,含有权利要求1~5任一权利要求所述的化合物及其药学上可接受的盐0.01~500mg作为必需的活性成分。
9.如权利要求1~5任一权利要求所述的化合物及其药学上可接受的盐在用于制备治疗和/或预防消化性溃疡的药物中的应用。
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