[发明专利]包含低分子量凝血酶抑制剂及其药物前体的药用制剂

权利要求书

1.一种多组分药盒，该药盒包括：

(a)包含低分子量凝血酶抑制剂或其药学上可接受衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂；以及

(b)包含低分子量凝血酶抑制剂药物前体或该药物前体药学上可接受的衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂，

所述组分(a)和(b)分别以适于与另一组分联合给予的形式提供。

2.权利要求1要求保护的多组分药盒，其中组分(b)的药物前体为组分(a)凝血酶抑制剂的药物前体。

3.权利要求1或权利要求2要求保护的多组分药盒，其中组分(a)和(b)适于连续、分别和/或同时用于治疗需要抑制凝血酶的病症。

4.权利要求3要求保护的多组分药盒，其中所述病症为深部静脉血栓形成。

5.权利要求1-4中任一项要求保护的多组分药盒，其中所述凝血酶抑制剂为melagatran。

6.权利要求5要求保护的多组分药盒，其中所述药物前体的结构式为R¹O₂C-CH₂-(R)Cgl-Aze-Pab-OH，其中R¹代表直链或支链C_1-6烷基，而OH基代替Pab中的一个脒基氢。

7.权利要求6要求保护的多组分药盒，其中R¹代表甲基、乙基或丙基。

8.前述权利要求任一项要求保护的多组分药盒，其中包含凝血酶抑制剂或其衍生物的制剂为胃肠外给药制剂，而包含所述药物前体或其衍生物的制剂为口服制剂。

9.一种制备权利要求1-8任一项定义的多组分药盒的方法，该方法包括将按照权利要求1-8任一项的组分(a)与按照权利要求1-8任一项的组分(b)联合在一起，从而使这两种组分适于相互联合给药。

10.一种多组分药盒，该药盒包括：

(1)权利要求1-8任一项定义的组分(a)和组分(b)之一；以及

(2)联合使用所述两种组分中的一种组分和另一组分的说明书。

11.一种药用制剂，该制剂包含低分子量凝血酶抑制剂(或其药学上可接受的衍生物)和低分子量凝血酶抑制剂的药物前体(或该药物前体的药学上可接受的衍生物)和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体。

12.一种治疗需要抑制凝血酶的病症的方法，该方法包括给予罹患这种病症或对这种病症易感的患者以下制剂：

(a)包含低分子量凝血酶抑制剂或其药学上可接受的衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂；以及

(b)包含低分子量凝血酶抑制剂的药物前体或该药物前体药学上可接受的衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂。

13.权利要求12要求保护的方法，其中组分(a)在开始给予组分(b)之前给予。

14.一种治疗需要抑制凝血酶的病症的方法，该方法包括给予罹患这种病症或对这种病症易感的患者权利要求11定义的制剂。

15.权利要求12-14任一项要求保护的方法，其中所述病症为深部静脉血栓形成。

16.权利要求15要求保护的方法，其中所述血栓形成由外科手术引起。

17.权利要求16要求保护的方法，其中所述外科手术为胃肠道外科手术或整形外科手术。

18.权利要求16或权利要求17要求保护的方法，其中组分(a)在外科手术之前和/或外科手术之后胃肠外给予，而组分(b)在所述外科手术之后口服给予。

19.凝血酶抑制剂或其药学上可接受的衍生物用于生产治疗或预防需要抑制凝血酶的病症的药物的用途，所述治疗或预防包括给予罹患这种病症或对这种病症易感的患者以下制剂：

(a)包含低分子量凝血酶抑制剂或其药学上可接受的衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂；以及

(b)包含低分子量凝血酶抑制剂的药物前体或该药物前体药学上可接受的衍生物和药学上可接受的辅助剂、稀释剂或载体的药用制剂。