[发明专利]用于制备1,3,2-氧杂硼啶化合物的方法

权利要求书

1.一种用于制备化学式(I)或(IA)的化合物的方法：

烷基-CBS

其中：

R1是烷基或芳基；

R2、R3、R4和R5独立地是氢原子、烷基或烷基，其中的烷基或芳基的一个或多个氢原子可以被一个或多个取代基所取代；

R4和R5一起与所述氮原子形成一个杂环，其本身包含一个或多个取代基；以及

R4和R3一起形成一个碳环，其本身包含一个或多个取代基，

其中，在两个步骤中发生以下的反应，优选地在原位发生反应：

a)根据以下化学反应，含硼前体化合物与化学式(III)的化合物反应而获得化学式(IV)的硼酸酯化合物：

以及

b)根据以下化学反应，所述化学式(IV)的硼酸酯化合物与化学式(V)的氨基醇化合物反应：

其中：

G是烷氧基(OR’2)或氨基(NR’R’1)；

R’和R’1相同或不同并且是烷基或酰基；

R’和R’1可以一起形成一个可选地被烷基取代的C_2-3碳环；

R”是氢原子、烷基或芳基；以及

R1、R2、R3、R4和R5是如上定义的，

从而获得上述的化学式(I)的化合物，特别是化学式(IA)的化合物。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述化学式(IV)的硼酸酯化合物通过使由化学式(II)的环硼氧烷组成的含硼前体化合物与化学式(III)的缩醛根据以下反应进行反应而获得：

其中：

G是烷氧基(OR’2)或氨基(NR’R’1)；

R’、R’1和R’2相同或不同并且是烷基或酰基；

R’和R’1一起形成一个可选地被烷基取代的C_2-3碳环；以及

R”是氢原子、烷基或芳基。

3.根据权利要求1所述的方法，其中，所述化学式(IV)的硼酸酯化合物从由化学式(VI)的硼酸组成的含硼前体化合物与化学式(III)的缩醛根据以下反应制备：

其中：

所述取代基R1、R’、R’1、R”和G是如在权利要求1或2中所定义的。

4.根据权利要求2所述的方法，其中，所使用的化学式(II)的化合物是三烷基环硼氧烷或三芳基环硼氧烷。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中，所使用的化学式(II)的化合物是三甲基环硼氧烷。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法，其中，所使用的化学式(III)的化合物选自包含原甲酸三烷基酯或原甲酸三芳基酯、甲酰胺缩醛以及三甲氧基甲基芳基和三甲氧基甲基烷基化合物的组。

7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述化学式(III)的化合物是原甲酸三甲基酯或三甲氧基甲烷、二甲基甲酰胺二甲基缩醛、三甲氧基甲基苯、1，1，1-三甲氧基-乙烷、1，1，1-三甲氧基丙烷或1，1，1-三甲氧基-2-甲基丙烷。

8.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述反应在酸存在下发生，所述酸优选地选自有机酸、路易斯酸和无机酸。

9.根据权利要求8中所述的方法，其中，所使用的酸是甲磺酸(MeSO₃H)。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中，所述反应在通过本身或以混合物使用的至少一种有机溶剂中发生，所述溶剂尤其选自醇、卤素化合物、芳香族化合物、腈化合物、醚化合物和酯化合物。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中，所述反应在通过本身或以混合物使用的有机溶剂中发生，所述有机溶剂是如在权利要求10中限定的，并且上述化学式(III)的化合物的量有利地被调节至在所使用的溶剂中存在的水的量；尤其是，所述化学式(III)的化合物以相对于所述含硼前体化合物以过量摩尔量存在，以吸收在所使用的溶剂中存在的水和在所述介质中形成的水的量。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，所述反应在由甲苯构成的有机溶剂中发生。