[发明专利]有机化合物无效

专利信息
申请号: 200780049719.2 申请日: 2007-12-07
公开(公告)号: CN101595093A 公开(公告)日: 2009-12-02
发明(设计)人: Z·陈;R-M·D·王;M·陈;C·S·斯特劳布;L·扎维 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D213/75 分类号: C07D213/75;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D413/12;C07D417/06;A61K31/44;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 有机化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物及其可药用盐:

式I

其中

R1是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基或C3-C10环烷基,其 中R1可以是未取代的或取代的;

R2是H、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基或C3-C10环烷基,其 中R2可以是未取代的或取代的;

R1和R2可以一起形成环或het;

R3和R3’独立地是H、CF3、C2F5、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、CH2-Z,或者R2和R3一起形成het,其中烷基、链烯基、炔基或 het可以是未取代的或取代的;

Z是H、OH、F、Cl、CH3、CH2Cl、CH2F或CH2OH;

每个Q独立地是H、F、Cl、Br、I、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、芳 基C1-C10烷氧基、hetC1-C10烷氧基、OH、O-C1-C10-烷基、(CH2)0-6-C3-C7环烷基、芳基、het、芳基C1-C10烷基、hetC1-C10烷基、O-(CH2)0-6芳基、 O-(CH2)0-6het、-OR11、C(O)R11、-C(O)N(R11)(R12)、N(R11)(R12)、SR11、 S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2-N(R11)(R12)、NR11-C(O)-R12或NR11-S(O)2-R12, 其中烷基、环烷基、芳基和het是未取代的或取代的,n是0、1或2或3, 并且独立的Q可以连接以形成5-10元环;

M是C(R4)(R5)、C(O)、C(S)、S、S(O)、S(O)2或键;

A是芳族环、5-7het或8-12元稠合的环系,所述的8-12元稠合的环系 可以包含芳族环或一个包含1、2或3个选自N、O和S的杂环原子的5-7het, 其中环的任何位置是未取代的或者被一个或多个Q取代;

D选自

(a)键、-CO-、-C(O)-C0-7亚烷基或亚芳基、-CF2-、-O-、-S(O)m、1,3- 二氧戊环、C1-7烷基-OH,其中烷基、亚烷基或亚芳基可以是未取代的或 者被一个或多个以下基团取代:卤素、OH、-O-C1-C6烷基、-S-C1-C6烷基 或-CF3,其中m是0、1或2;或者

(b)-N(R7),其中R7是H、可以是未取代的或取代的C1-7烷基、芳基、 het、可以是未取代的或取代的-O(C1-7环烷基)、可以是未取代的或取代的 O(C1-7烷基)、C(O)-C1-C10烷基、C(O)-C0-C10烷基-芳基、C(O)C1-C10烷基、 C-(O)-C0-C10烷基-het、SO2-C1-C10-烷基、SO2-(C0-C10-烷基芳基)或 SO2-(C0-C10-烷基het);

每个Y独立地是H、F、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、芳基C1-C10烷 氧基、hetC1-C10烷氧基、OH、O-C1-C10-烷基、(CH2)0-6-C3-C7环烷基、芳 基、het、芳基C1-C10烷基、hetC1-C10烷基、O-(CH2)0-6芳基、(CH2)1-6芳 基、(CH2)1-6het、O-(CH2)0-6het、-OR11、C(O)R11、-C(O)N(R11)(R12)、 N(R11)(R12)、SR11、S(O)R11、S(O)2R11、S(O)2-N(R11)(R12)或 NR11-S(O)2-(R12),其中烷基、环烷基、芳基、het是未取代的或取代的;

每个p独立地是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9或10;

Q与R4、R6或Y一起可以形成环烷基、芳基或het;

X是芳基、环烷基、het或8-12元稠合的环系,所述的8-12元稠合的 环系可以包含芳族环或一个包含1、2或3个选自N、O和S的杂环原子的 5-7het,X是取代的或未取代的,其中芳基、环烷基和het上的取代基是烷 基、卤素、低级烷氧基、NR5R6、CN、NO2、SR5、OR5、S(O)mR5、C(O)N(R5)R6、 S(O)mN(R5)R6、N(R5)C(O)R6或N(R5)S(O)mR6,其中m是0、1或2,并 且其中R4、R5和R6独立地是H、卤素、C0-10烷基、C0-10烷基-芳基、C0-10烷基-het、(CH2)0-6-C3-C7环烷基、(CH2)0-6-C3-C7环烷基-芳基、 (CR4R5)0-6-(CH)0-1(芳基)1-2或(CR4R5)0-6-(CH)0-1(het)1-2,其中独立的R4、 R5和R6可以是取代的或未取代的并且可以连接以形成4-10元环;

het是包含1-4个选自N、O和S的杂环原子的5-7元单环杂环,其可 以是芳族或非芳族的;或者是包含一个5-7元杂环的8-12元稠合的环系, 所述的5-7元杂环可以是芳族的或非芳族的,包含1、2或3个选自N、O 和S的杂环原子,其中het是未取代的或取代的;

R11和R12独立地是H、C1-C10烷基、(CH2)0-6-C3-C7环烷基、 (CH2)0-6-(CH)0-1(芳基)1-2、C(O)-C1-C10烷基、-C(O)-(CH2)1-6-C3-C7环烷基、 -C(O)-O-(CH2)0-6-芳基、-C(O)-(CH2)0-6-O-芴基、C(O)-NH-(CH2)0-6-芳基、 C(O)-(CH2)0-6-芳基、C(O)-(CH2)1-6-het、-C(S)-C1-C10烷基、 -C(S)-(CH2)1-6-C3-C7环烷基、-C(S)-O-(CH2)0-6-芳基、-C(S)-(CH2)0-6-O-芴 基、C(S)-NH-(CH2)0-6-芳基、-C(S)-(CH2)0-6-芳基、C(S)-(CH2)1-6-het、 C(O)R11、C(O)NR11R12、C(O)OR11、S(O)mR11、S(O)mNR11R12、C(S)R11、 C(S)NR11R12或C(S)OR11,并且m=0、1或2,其中烷基、环烷基和芳基 是未取代的或取代的;或者R11和R12是使分子易于跨细胞膜转运的取代 基;或者R11和R12与氮原子一起形成het;

其中R11和R12的烷基取代基可以是未取代的或者被一个或多个选自 以下的取代基取代:C1-C10烷基、卤素、OH、O-C1-C6烷基、-S-C1-C6烷 基、CF3或NR11R12

R11和R12的取代的环烷基取代基被一个或多个选自以下的取代基取 代:C2-C10链烯、C1-C6烷基、卤素、OH、O-C1-C6烷基、S-C1-C6烷基、 CF3或NR11R12;并且

R11和R12的取代的het或取代的芳基被一个或多个选自以下的取代基 取代:卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、硝基、CN、O-C(O)-C1-C4烷基或C(O)-O-C1-C4-烷基;

其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、Q、A和X基团上的取代基独立地是 卤素、羟基、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、低级烷酰基、低级烷氧 基、芳基、芳基低级烷基、氨基、氨基低级烷基、二低级烷基氨基、低级 烷酰基、氨基低级烷氧基、硝基、氰基、氰基低级烷基、羧基、低级烷氧 羰基、低级烷酰基、芳酰基、低级芳基烷酰基、氨基甲酰基、N-单-或N,N- 二低级烷基氨基甲酰基、低级烷基氨基甲酸酯、脒基、胍、脲基、巯基、 磺基、低级烷基硫代、磺氨基、磺酰胺、苯并磺酰胺、磺酸酯、硫烷基低 级烷基、芳基磺酰胺、卤素取代的芳基磺酸酯、低级烷基亚磺酰基、芳基 亚磺酰基、芳基-低级烷基亚磺酰基、低级烷基芳基亚磺酰基、低级烷基磺 酰基、芳基磺酰基、芳基-低级烷基磺酰基、低级烷基芳基亚磺酰基、低级 烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-低级烷基磺酰基、低级芳基烷基低级烷基 芳基磺酰基、卤素-低级烷基巯基、卤素-低级烷基磺酰基、膦酰基 (-P(=O)(OH)2)、羟基-低级烷氧基磷酰基或二-低级烷氧基磷酰基、 (R9)NC(O)-NR10R13、低级烷基氨基甲酸酯或氨基甲酸酯或-NR8R14,其中 R8和R14可以是相同的或不同的并且独立地是H或低级烷基,或者R8和 R14与N原子一起形成包含氮杂环原子并且可以任选包含一个或两个另外 的选自氮、氧和硫的杂环原子的3至8元杂环,其中杂环可以是未取代的 或者被以下基团取代:低级烷基、卤素、低级链烯基、低级炔基、羟基、 低级烷氧基、硝基、氨基、低级烷基、氨基、二低级烷基氨基、氰基、羧 基、低级烷氧羰基、甲酰基、低级烷酰基、氧代、氨基甲酰基、N-低级或 N,N-二低级烷基氨基甲酰基、巯基或低级烷基硫代;并且R9、R10和R13独立地是氢、低级烷基、卤素取代的低级烷基、芳基、芳基低级烷基、卤 素取代的芳基、卤素取代的芳基低级烷基。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于诺瓦提斯公司,未经诺瓦提斯公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780049719.2/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top