[发明专利]作为EP4受体配体的噻吩甲酰胺衍生物有效
| 申请号: | 200780037574.4 | 申请日: | 2007-08-10 |
| 公开(公告)号: | CN101541778A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | M·布劳因;J·伯奇;Y·汉;C·梅伦 | 申请(专利权)人: | 默克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 主分类号: | C07D333/38 | 分类号: | C07D333/38;C07D275/03;C07D285/10;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/41;A61K31/425;A61K31/433;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 林毅斌;韦欣华 |
| 地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ep4 受体 噻吩 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种式I或式II化合物
或式I或式II化合物的药学上可接受的盐,其中:
X和Y独立地为C(R11),其中R11各自独立地选自:氢、卤基和 C1-4烷基;
B选自:-C(R5)(R6)-;
C是苯基,所述苯基被1-3个独立地选自R10的取代基任选取代;
E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基、四唑基和其 中R选自:C1-4烷基;
R1-R6独立地选自:H、卤基、-O-R12、C1-6烷基和C3-6环烷基, 且R1和R2可与它们连接的碳原子连接在一起形成3元至5元单环环 烷基环,且R5和R6可连接在一起形成羰基;
R9选自:卤基、羟基和C1-4烷基;
R10选自:卤基、氰基、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基和C1-4氟烷氧基;和
R12各自选自:H、C1-4烷基和C3-6环烷基。
2.权利要求1的化合物,所述化合物为式II化合物。
3.权利要求2的化合物,其中:
B为-CH2-;
C为被R10任选取代的苯基;
E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基和四唑基;
R1为H或甲基;
R3为卤基;
R2和R4为H;
R9不存在;和
R10选自:氯和CF3。
4.权利要求1的化合物,所述化合物为式I化合物。
5.权利要求4的化合物,其中:
X和Y为C(R11),其中R11各自独立地选自:氢、卤基和C1-4烷 基。
6.权利要求5的化合物,其中:
B为-CH2-;
C为被R10任选取代的苯基;
E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基和四唑基;
R1为H或甲基且R2为H,或者R1和R2与它们连接的碳原子连 接在一起形成环丙基环;
R9不存在;和
R10选自:氯和CF3。
7.权利要求5的化合物,其中R11各自为氯。
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