[发明专利]作为EP4受体配体的噻吩甲酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 200780037574.4 申请日: 2007-08-10
公开(公告)号: CN101541778A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: M·布劳因;J·伯奇;Y·汉;C·梅伦 申请(专利权)人: 默克弗罗斯特加拿大有限公司
主分类号: C07D333/38 分类号: C07D333/38;C07D275/03;C07D285/10;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/41;A61K31/425;A61K31/433;A61P29/00;A61P19/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 林毅斌;韦欣华
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 作为 ep4 受体 噻吩 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I或式II化合物

或式I或式II化合物的药学上可接受的盐,其中:

X和Y独立地为C(R11),其中R11各自独立地选自:氢、卤基和 C1-4烷基;

B选自:-C(R5)(R6)-;

C是苯基,所述苯基被1-3个独立地选自R10的取代基任选取代;

E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基、四唑基和其 中R选自:C1-4烷基;

R1-R6独立地选自:H、卤基、-O-R12、C1-6烷基和C3-6环烷基, 且R1和R2可与它们连接的碳原子连接在一起形成3元至5元单环环 烷基环,且R5和R6可连接在一起形成羰基;

R9选自:卤基、羟基和C1-4烷基;

R10选自:卤基、氰基、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基和C1-4氟烷氧基;和

R12各自选自:H、C1-4烷基和C3-6环烷基。

2.权利要求1的化合物,所述化合物为式II化合物。

3.权利要求2的化合物,其中:

B为-CH2-;

C为被R10任选取代的苯基;

E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基和四唑基;

R1为H或甲基;

R3为卤基;

R2和R4为H;

R9不存在;和

R10选自:氯和CF3

4.权利要求1的化合物,所述化合物为式I化合物。

5.权利要求4的化合物,其中:

X和Y为C(R11),其中R11各自独立地选自:氢、卤基和C1-4烷 基。

6.权利要求5的化合物,其中:

B为-CH2-;

C为被R10任选取代的苯基;

E选自:-C(O)OH、-C(O)OC1-4烷基和四唑基;

R1为H或甲基且R2为H,或者R1和R2与它们连接的碳原子连 接在一起形成环丙基环;

R9不存在;和

R10选自:氯和CF3

7.权利要求5的化合物,其中R11各自为氯。

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