[发明专利]苯并[1,2,3]噻二嗪衍生物无效

专利信息
申请号: 200780034474.6 申请日: 2007-08-13
公开(公告)号: CN101541773A 公开(公告)日: 2009-09-23
发明(设计)人: M·波尔斯-毛考伊;G·卢卡奇;G·考普什;I·高恰伊;G·希米洛;G·莱沃伊;T·梅泽伊;M·韦格;S·凯尔泰斯;J·鲍尔科齐;C·莱韦莱基;L·G·哈尔申 申请(专利权)人: 埃吉斯药物股份公开有限公司
主分类号: C07D285/16 分类号: C07D285/16;A61K31/549;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 匈牙利*** 国省代码: 匈牙利;HU
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摘要:
搜索关键词: 噻二嗪 衍生物
【权利要求书】:

1.通式(I)的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物:

其中:

R1和R2各自表示氢或含1-4个碳原子的直链或支链烷基;

R3,R4,R5和R6各自表示氢、卤素、具有1-4个碳原子的直链或 支链烷基或包含具有1-4个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基。

2.7,8-二氯-4-甲基苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。

3.7,8-二氯-4,5-二甲基苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。

4.2,4-二甲基-7-氯苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。

5.2,4-二乙基-7,8-二氯苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。

6.制备苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物的方法,其中 R1和R2各自表示氢或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基;R3,R4, R5和R6表示氢、卤素、具有1-4个碳原子的直链或支链烷基或包含具 有1-4个碳原子的支链或直链烷基的烷氧基,

该方法包括:

a)为了制备通式(I)的化合物,其中R1为氢,R2,R3,R4,R5和 R6如权利要求1中所定义,使通式(II)的2-酰基苯磺酰氯衍生物:

其中R2,R3,R4,R5和R6的含义如上所述,

与肼衍生物,优选与乙酰基-肼反应并且使由此获得的产物与强 酸,优选与盐酸反应;或

b)为了制备通式(I)的化合物,其中R1为氢,R2,R3,R4,R5和 R6的含义如权利要求1中所定义,使式(III)的2-酰基-苯磺酰氯衍生 物:

其中R2,R3,R4,R5和R6的含义如上述所定义,

与肼衍生物反应;或

c)为了制备通式(I)的化合物,其中R1和R6表示氢,且R2,R3, R4,R5的含义如权利要求1中所定义,使苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二 氧化物衍生物,其中R1表示氢,R6为卤素,优选氯且R2,R3,R4和R5的含义如上所述,

与烷基锂反应并且通过使所述化合物与水反应转化由此获得的金 属-有机化合物;或

d)为了制备通式(I)的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生 物,其中R1表示具有1-4个碳原子的直链或支链烷基,且R2,R3,R4, R5,R6的含义如权利要求1中所定义,使通式(I)的苯并[1,2,3]噻二 嗪-1,1-二氧化物衍生物,其中R1表示氢,R2,R3,R4,R5和R6的含义 如上述所定义,

与烷基卤化物反应。

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