[发明专利]苯并[1,2,3]噻二嗪衍生物无效
| 申请号: | 200780034474.6 | 申请日: | 2007-08-13 |
| 公开(公告)号: | CN101541773A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | M·波尔斯-毛考伊;G·卢卡奇;G·考普什;I·高恰伊;G·希米洛;G·莱沃伊;T·梅泽伊;M·韦格;S·凯尔泰斯;J·鲍尔科齐;C·莱韦莱基;L·G·哈尔申 | 申请(专利权)人: | 埃吉斯药物股份公开有限公司 |
| 主分类号: | C07D285/16 | 分类号: | C07D285/16;A61K31/549;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
| 地址: | 匈牙利*** | 国省代码: | 匈牙利;HU |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻二嗪 衍生物 | ||
1.通式(I)的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物:
其中:
R1和R2各自表示氢或含1-4个碳原子的直链或支链烷基;
R3,R4,R5和R6各自表示氢、卤素、具有1-4个碳原子的直链或 支链烷基或包含具有1-4个碳原子的直链或支链烷基的烷氧基。
2.7,8-二氯-4-甲基苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。
3.7,8-二氯-4,5-二甲基苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。
4.2,4-二甲基-7-氯苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。
5.2,4-二乙基-7,8-二氯苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物。
6.制备苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物的方法,其中 R1和R2各自表示氢或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基;R3,R4, R5和R6表示氢、卤素、具有1-4个碳原子的直链或支链烷基或包含具 有1-4个碳原子的支链或直链烷基的烷氧基,
该方法包括:
a)为了制备通式(I)的化合物,其中R1为氢,R2,R3,R4,R5和 R6如权利要求1中所定义,使通式(II)的2-酰基苯磺酰氯衍生物:
其中R2,R3,R4,R5和R6的含义如上所述,
与肼衍生物,优选与乙酰基-肼反应并且使由此获得的产物与强 酸,优选与盐酸反应;或
b)为了制备通式(I)的化合物,其中R1为氢,R2,R3,R4,R5和 R6的含义如权利要求1中所定义,使式(III)的2-酰基-苯磺酰氯衍生 物:
其中R2,R3,R4,R5和R6的含义如上述所定义,
与肼衍生物反应;或
c)为了制备通式(I)的化合物,其中R1和R6表示氢,且R2,R3, R4,R5的含义如权利要求1中所定义,使苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二 氧化物衍生物,其中R1表示氢,R6为卤素,优选氯且R2,R3,R4和R5的含义如上所述,
与烷基锂反应并且通过使所述化合物与水反应转化由此获得的金 属-有机化合物;或
d)为了制备通式(I)的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生 物,其中R1表示具有1-4个碳原子的直链或支链烷基,且R2,R3,R4, R5,R6的含义如权利要求1中所定义,使通式(I)的苯并[1,2,3]噻二 嗪-1,1-二氧化物衍生物,其中R1表示氢,R2,R3,R4,R5和R6的含义 如上述所定义,
与烷基卤化物反应。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于埃吉斯药物股份公开有限公司,未经埃吉斯药物股份公开有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780034474.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:制备奈必洛尔的方法
- 下一篇:取代的二氢咪唑类及其在治疗肿瘤中的用途





